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TT0901317 是一种有效的，选择性的性肝 X 受体 (LXR)和FXR激动剂，对 LXRα 和FXR的EC50分别约为20 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂，对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 435.00 | |
| 50 mg | ¥ 940.00 | |
| 100 mg | ¥ 1240.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
293754-55-9
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H12F9NO3S
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| 分子量 |
481.33
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TT0901317 是一种有效的，选择性的性肝 X 受体 (LXR)和FXR激动剂，对 LXRα 和FXR的EC50分别约为20 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂，对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Liver X Receptor (LXR)；Farnesoid X receptor (FXR)；ROR；Apoptosis |
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling；Apoptosis |
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| 应用领域 |
肿瘤；代谢；心血管 |
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
T0901317（5-50 μM；72 小时）以剂量依赖性和时间依赖性方式显著抑制 CaOV3、SKOV3、A2780（人卵巢癌细胞系）中的细胞增殖 [4]。 T0901317（10 μM；24-72 小时）降低 S 期细胞百分比并增加 G0/G1 期细胞百分比，表明细胞周期停滞在 G1-S 检查点。 G0/G1期细胞百分比呈时间依赖性增加 [4]。 T0901317 (10-40 μM; 24 小时) 导致早期细胞凋亡细胞明显增加 [4]。 T0901317（5-40 μM；48 小时）导致 p21 和 p27 蛋白表达在 48 小时后以剂量依赖性方式增加 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
T0901317 (10 mg/kg/天; 口服; 12周) 抑制动脉粥样硬化的进展 [4]。 T0901317 (i.p.; 50 mg/kg；每周2次，共7天) 可以保护雄性C57BL/6小鼠免受高脂饮食诱导的肥胖和胰岛素抵抗 [5]。 |
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| 参考文献 |
[1]. J R Schultz, et al. Role of LXRs in Control of Lipogenesis. Genes Dev. 2000 Nov 15;14(22)：2831-8. [2]. Keith A Houck, et al. T0901317 Is a Dual LXR/FXR Agonist. Mol Genet Metab. Sep-Oct 2004;83(1-2)：184-7. [3]. Naresh Kumar, et al. The Benzenesulfoamide T0901317 [N-(2,2,2-trifluoroethyl)-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-benzenesulfonamide] Is a Novel Retinoic Acid Receptor-Related Orphan Receptor-Alpha/Gamma Inverse Agonist. Mol Pharmacol. 2010 Feb;77(2)：228-36. [4]. Todd G Kirchgessner, et al. Beneficial and Adverse Effects of an LXR Agonist on Human Lipid and Lipoprotein Metabolism and Circulating Neutrophils. Cell Metab. 2016 Aug 9;24(2)：223-33. [5]. Mingming Gao, et al. The Liver X Receptor Agonist T0901317 Protects Mice From High Fat Diet-Induced Obesity and Insulin Resistance. AAPS J. 2013 Jan;15(1)：258-66. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
96 mg/mL (199.45 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0776 mL | 10.3879 mL | 20.7758 mL | |
| 5 mM | 0.4155 mL | 2.0776 mL | 4.1552 mL | |
| 10 mM | 0.2078 mL | 1.0388 mL | 2.0776 mL | |
| 50 mM | 0.0416 mL | 0.2078 mL | 0.4155 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. J R Schultz, et al. Role of LXRs in Control of Lipogenesis. Genes Dev. 2000 Nov 15;14(22)：2831-8.
[2]. Keith A Houck, et al. T0901317 Is a Dual LXR/FXR Agonist. Mol Genet Metab. Sep-Oct 2004;83(1-2)：184-7.
[3]. Naresh Kumar, et al. The Benzenesulfoamide T0901317 [N-(2,2,2-trifluoroethyl)-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-benzenesulfonamide] Is a Novel Retinoic Acid Receptor-Related Orphan Receptor-Alpha/Gamma Inverse Agonist. Mol Pharmacol. 2010 Feb;77(2)：228-36.
[4]. Todd G Kirchgessner, et al. Beneficial and Adverse Effects of an LXR Agonist on Human Lipid and Lipoprotein Metabolism and Circulating Neutrophils. Cell Metab. 2016 Aug 9;24(2)：223-33.
[5]. Mingming Gao, et al. The Liver X Receptor Agonist T0901317 Protects Mice From High Fat Diet-Induced Obesity and Insulin Resistance. AAPS J. 2013 Jan;15(1)：258-66.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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