BAR502 是 FXR 和 GPBAR1 的双重激动剂，IC50 值分别为 2 μM 和 0.4 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 880.00 | |
| 25 mg | ¥ 1740.00 | |
| 50 mg | ¥ 2620.00 |
| Cas No. |
1612191-86-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H44O3
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| 分子量 |
392.62
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BAR502 是 FXR 和 GPBAR1 的双重激动剂，IC50 值分别为 2 μM 和 0.4 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
G protein-coupled Bile Acid Receptor 1；Farnesoid X Receptor (FXR)；Autophagy
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Nuclear Receptor Signaling；Metabolism；Autophagy
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| 应用领域 |
免疫/炎症；神经科学
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| 体外研究 (In Vitro) |
BAR502 是 α-构型的截断侧链醇，在 B 环上有两个取代基。在 10 μM 浓度下，BAR502 不能反激活 GR、PPARγ 和 LXR，但可以反激活核受体 PXR。BAR502 能诱导胰高血糖素原 mRNA 在肠道内分泌细胞系 GLUTAg 细胞中的表达，并能增加 THP-1 细胞中的 cAMP 浓度。BAR502 可诱导 HepG2 细胞中 OSTα、BSEP 和 SHP 的表达。BAR502 对 SRC-1 共激活子的募集具有很强的活性，对 FXR 具有很高的亲和力 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BAR502 治疗可使体重降低 10%，增加胰岛素敏感性和循环 HDL 水平，同时降低脂肪变性、炎症和纤维化评分以及肝脏 SREPB1c、FAS、PPARγ、CD36 和 CYP7A1 mRNA 的表达。BAR502 增加肝脏中 SHP 和 ABCG5 的表达以及肠道中 SHP、FGF15 和 GLP1 的表达。BAR502 促进 epWAT 褐变，减轻 CCl4 诱导的肝纤维化 [2]。 在非梗阻性胆汁淤积模型中，BAR502 减轻肝损伤而不引起瘙痒。与 BAR502 联合治疗可提高生存率，降低血清碱性磷酸酶水平，并显著调节肝脏中典型 FXR 靶基因 (包括 OSTα、BSEP、SHP 和 MDR1) 的表达，而不会引起瘙痒 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
79 mg/mL (201.21 mM)
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|---|---|---|
| Ethanol |
50 mg/mL (127.35 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5470 mL | 12.7350 mL | 25.4699 mL | |
| 5 mM | 0.5094 mL | 2.5470 mL | 5.0940 mL | |
| 10 mM | 0.2547 mL | 1.2735 mL | 2.5470 mL | |
| 50 mM | 0.0509 mL | 0.2547 mL | 0.5094 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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