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Pyroptosis抑制剂

Pyroptosis抑制剂

Pyroptosis抑制剂相关产品(15)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0643 Disulfiram 双硫仑

Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型抗体 (ALDH1) 抑制剂,对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成、炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。Disulfiram 也可以将铜输送到细胞中,诱导铜凋亡。Disulfiram 可以穿过 BBB,在胶质母细胞瘤患者的临床试验中具有抗癌和/或化疗增敏作用。Disulfiram 和 Cu 共同治疗还可以降低肿瘤抑制基因 PTEN 的表达并激活人类乳腺癌中的 AKT 信号传导,增加细胞内 ROS 水平,引发卵巢癌干细胞凋亡。

SJ-MX0502 Necrosulfonamide

Necrosulfonamide 是一种 MLKL 和 Gasdermin D (GSDMD) 的抑制剂,能够分别抑制细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。Necrosulfonamide 不影响上游信号的激活,是特异地抑制下游的执行器寡聚化步骤。Necrosulfonamide 可降低参与坏死性凋亡和焦亡的关键激酶 NLRP3caspase-1 的表达,激活 Nrf2 通路及下游的抗氧化酶,并下调多种炎症因子。Necrosulfonamide 通过调节两条重要的程序性坏死通路,在神经退行性疾病 (如帕金森病)、组织损伤和缺血-再灌注损伤、炎症性肠病、骨关节炎和骨折修复以及脱发等多种疾病发挥重要作用。

SJ-MX6201 2-Bromohexadecanoic acid 2-溴十六烷酸

2-Bromohexadecanoic acid (2-Bromopalmitate) 是一种棕榈酰化抑制剂,靶向 DHHC (Asp-His-His-Cys) 蛋白棕榈酰转移酶。2-Bromohexadecanoic acid 抑制 GSDME-C 的棕榈酰化,抑制 BAK/BAX-Caspase 3-GSDME 通路介导的焦亡 (pyroptosis)。

SJ-MN1370 Sweroside 当药苷

Sweroside 是一种环烯醚萜苷,可靶向 Keap1/Nrf2 轴、NLRP3 炎症小体、SIRT1NF-κBAMPK/mTOR 通路及 caspase 家族等多个靶点。Sweroside 通过竞争性结合 Keap1 促进 Nrf2 核转位。Sweroside 还通过激活 Nrf2 抑制氧化应激、抑制 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis)、激活 SIRT1 抑制 NF-κB 炎症通路,并经 AMPK/mTOR 通路促进自噬 (autophagy)、诱导 caspase 依赖的凋亡 (apoptosis)。Sweroside 具有抗氧化、抗炎、抗凋亡、调节脂质代谢等活性,可用于心肌缺血再灌注损伤、白血病、急性肺损伤、非酒精性脂肪肝等领域的研究。

SJ-MN0999 Ethyl pyruvate 丙酮酸乙酯

Ethyl pyruvate 是内源性代谢物丙酮酸的简单衍生物。Ethyl pyruvate 是一种 HMGB1 释放抑制剂。Ethyl pyruvate 可通过自噬 (autophagy) 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ethyl pyruvate 具有抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性。Ethyl pyruvate 可用于神经退行性疾病如阿尔茨海默病和帕金森病的研究。

SJ-MN0852 Morroniside 莫诺苷

Morroniside 通过抑制神经元凋亡和 MMP9/2 的表达从而发挥神经保护作用。

SJ-MX4094 LDC7559

LDC7559 是一种消皮素 D (GSDMD) 的抑制剂,通过抑制中性粒细胞胞外杀菌网络 (NET) 后期阶段而发挥作用。LDC7559 可抑制焦亡并减轻其炎症。

SJ-MN1459 Sipeimine 西贝母碱

Sipeimine 是从平贝母 (Fritillaria ussuriensis) 的球茎中分离到的一种生物碱类天然产物。Sipeimine (Imperialine) 是一种靶向 PI3K/AKT/NF-κB 通路及 NLRP3 炎症小体的抑制剂,可竞争性结合 PI3Kp65。Sipeimine 通过抑制 PI3K/AKT 磷酸化,阻断 NF-κB 核转位及 NLRP3 炎症小体激活,发挥抗炎、抑制细胞焦亡与铁死亡、保护细胞外基质等活性。Sipeimine 可减轻骨关节炎中的软骨退化与滑膜炎症,改善 PM2.5 诱导的肺损伤。Sipeimine 主要应用于抗炎及退行性疾病的研究。

SJ-MN2862 Periplogenin 杠柳苷元;杠柳毒苷元;杠柳毒苷苷元

Periplogenin 是一种被发现存在于香加皮 (Cortex periplocae) 中的强心苷。Periplogenin 可以诱导活性氧 (ROS) 的产生和坏死性凋亡 (necroptosis),并导致 G0/G1 期阻滞。Periplogenin 能够通过调控 NLRP3/Caspase-1/GSDMD 信号通路来抑制焦亡 (pyroptosis)。Periplogenin 通过与 ATP1A1 蛋白的口袋结合并与 T804 形成氢键,从而抑制前列腺癌细胞的生长。Periplogenin 可用于癌症、炎症和免疫学相关研究,如前列腺癌、类风湿关节炎和银屑病的研究。

SJ-BP0030 Ac-FLTD-CMK

Ac-FLTD-CMK 是胃泌素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂,是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM),caspases-4 (IC50 为 1.49 μM),caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。

SJ-MN1539 (-)-Aspartic acid D-天门冬氨酸

(-)-Aspartic acid 是⼀种细胞焦亡 (pyroptosis) 抑制剂。(-)-Aspartic acid 充当神经递质和神经调节剂,参与激素合成和作用调节,在神经系统发育和内分泌系统中发挥作用。(-)-Aspartic acid 可以调节睾酮合成,并可能作用于刺激受体 (NMDA)。

SJ-MX9829 NLRP3/AIM2-IN-3

NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) 是一种有效的抑制剂,对 NLRP3AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡具有抑制作用,IC50 为 0.077 ± 0.008 μM。NLRP3/AIM2-IN-3 干扰 NLRP3AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化。

SJ-MX9945 INF 195

INF 195 是一种 NLRP3 抑制剂。INF 195 可以抑制 NLRP3 驱动的巨噬细胞焦亡 (pyroptosis) 和 IL-1β 释放,EC50 值分别为 0.15 μM 和 3.63 μM。INF 195 在低剂量下可以减小离体小鼠心脏的梗死面积,有效预防心肌缺血/再灌注损伤。

SJ-MN6533 Antcin A Antcin A 是一种 NLRP3 抑制剂,能抑制 NLRP3 炎症小体的组装和激活。Antcin A 能抑制 Kupffer 细胞焦亡 (pyroptosis),具有肝脏保护活性。Antcin A 可用于炎症的研究,如非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)。
SJ-MX11985 D359-0396 D359-0396 是一种口服活性的 NLRP3 炎症小体抑制剂,选择性抑制 NLRP3 炎症小体组装,阻断 ASC 寡聚化与 GSDMD 裂解,从而抑制巨噬细胞焦亡 (pyroptosis) 及 IL-1β 释放。D359-0396 对经典 (NLRP3-CASP1) 和非经典 (caspase-11) 炎症小体通路均有效,不影响 NF-κB、AIM2 或 NLRC4 信号。