LDC7559 是一种消皮素 D (GSDMD) 的抑制剂，通过抑制中性粒细胞胞外杀菌网络 (NET) 后期阶段而发挥作用。LDC7559 可抑制焦亡并减轻其炎症。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 620.00 | |
| 5 mg | ¥ 1680.00 | |
| 10 mg | ¥ 2735.00 | |
| 25 mg | ¥ 4470.00 | |
| 50 mg | 咨询 |
| Cas No. |
2407782-01-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H19N3O3
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| 分子量 |
349.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
LDC7559 是一种 消皮素 D (GSDMD) 的抑制剂，通过抑制中性粒细胞胞外杀菌网络 (NET) 后期阶段而发挥作用。LDC7559 可抑制焦亡并减轻其炎症。 |
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| 相关靶点 |
Pyroptosis
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| 作用通路 |
Apoptosis；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
Gasdermin D [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
LDC7559 (1 和 5 μM) 抑制炎症小体激活后 IL-1β 的释放，并显著阻断转染到 HEK293T 细胞中的人和鼠 GSDMD NT 结构域的致死作用 [2]。 LDC7559 通过阻断 GSDMD NT 域的活动直接发挥作用，而不是干扰激活和切割过程 [2]。 LDC7559 (5 μM) 预处理 A549 细胞 6 小时可显著降低照射后细胞内乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放并增加细胞存活率 [3]。 LDC7559 (10 μM) 小鼠黑色素瘤 B16 细胞处理 24 小时显着抑制 VSV-CHIKV (一种溶瘤病毒) 诱导的焦亡，降低 GSDMD-N (焦亡执行蛋白的活性形式) 的蛋白水平，并抑制细胞膜破裂 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
用蛛网膜下腔出血 (SAH) 模型大鼠腹腔注射 LDC7559 (10、20、30mg/kg)，缓解 SAH 后神经功能缺损，抑制小胶质细胞活化和炎症反应，抑制神经元焦亡和凋亡以及 GSDMD 介导的信号转导 [5]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (286.22 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8622 mL | 14.3111 mL | 28.6221 mL | |
| 5 mM | 0.5724 mL | 2.8622 mL | 5.7244 mL | |
| 10 mM | 0.2862 mL | 1.4311 mL | 2.8622 mL | |
| 50 mM | 0.0572 mL | 0.2862 mL | 0.5724 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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