Necrosulfonamide 是一种 MLKL 和 Gasdermin D (GSDMD) 的抑制剂，能够分别抑制细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。Necrosulfonamide 不影响上游信号的激活，是特异地抑制下游的执行器寡聚化步骤。Necrosulfonamide 可降低参与坏死性凋亡和焦亡的关键激酶 NLRP3 和 caspase-1 的表达，激活 Nrf2 通路及下游的抗氧化酶，并下调多种炎症因子。Necrosulfonamide 通过调节两条重要的程序性坏死通路，在神经退行性疾病 (如帕金森病)、组织损伤和缺血-再灌注损伤、炎症性肠病、骨关节炎和骨折修复以及脱发等多种疾病发挥重要作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 380.00 | |
| 10 mg | ¥ 500.00 | |
| 25 mg | ¥ 1020.00 | |
| 50 mg | ¥ 1560.00 | |
| 100 mg | ¥ 2820.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 380.00 |
| Cas No. |
1360614-48-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H15N5O6S2
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| 分子量 |
461.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Necrosulfonamide 是一种 MLKL 和 Gasdermin D (GSDMD) 的抑制剂，能够分别抑制细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。Necrosulfonamide 不影响上游信号的激活，是特异地抑制下游的执行器寡聚化步骤。Necrosulfonamide 可降低参与坏死性凋亡和焦亡的关键激酶 NLRP3 和 caspase-1 的表达，激活 Nrf2 通路及下游的抗氧化酶，并下调多种炎症因子。Necrosulfonamide 通过调节两条重要的程序性坏死通路，在神经退行性疾病 (如帕金森病)、组织损伤和缺血-再灌注损伤、炎症性肠病、骨关节炎和骨折修复以及脱发等多种疾病发挥重要作用。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Mixed Lineage Kinase
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
necroptosis (MLKL) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Necrosulfonamide (NSA) 是混合谱系激酶样蛋白 (MLKL) 的药理学抑制剂。使用 Necrosulfonamide 单独处理不能阻止细胞死亡，而 Necrosulfonamide 可以显著增强 Z-VAD-FMK 对 BV6/5AC 诱导的细胞死亡的保护作用。同时，在同一细胞系中，在不存在 Z-VAD-FMK 的情况下，MLKL 基因敲减不能显著保护细胞免受 BV6/5AC 的影响 [1]。 Necrosulfonamide 可以有效防止人类 HT-29 的坏死性死亡，IC50 值为 124 nM [2]。 MLKL 是功能性 RIP3 的底物，可以通过其激酶样结构域结合 RIP3，但它缺乏激酶活性。MLKL 的 T357 和 S358 位点可被 RIP3 磷酸化。在非 RIP3 表达的 Panc-1 细胞中，5 μM 的 Necrosulfonamide 对 TNF-α 以及 Smac 模拟物诱导的细胞凋亡没有影响 [3]。 在 Dox 处理的 HeLa 细胞中，Necrosulfonamide 抑制坏死。在高浓度 RIP3 存在时，细胞可以克服 necrostatin-1 对 RIP1 的变构抑制。相比之下，Necrosulfonamide 有效地防止这种情况下的细胞坏死。同样地，MLKL 敲减也可以阻断坏死。在诱导坏死的条件下，Necrosulfonamide 使管状线粒体形态保持正常 [4]。 Necrosulfonamide (NSA) 的药理学治疗可以延迟视锥细胞退化 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
92 mg/mL (199.36 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1670 mL | 10.8349 mL | 21.6699 mL | |
| 5 mM | 0.4334 mL | 2.1670 mL | 4.3340 mL | |
| 10 mM | 0.2167 mL | 1.0835 mL | 2.1670 mL | |
| 50 mM | 0.0433 mL | 0.2167 mL | 0.4334 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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