Necrosulfonamide - CAS:1360614-48-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Necrosulfonamide

目录号 : SJ-MX0502 纯度：99.35%

Necrosulfonamide，一种细胞坏死 (necroptosis) 抑制剂，通过选择性靶向 (MLKL)发挥其作用。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL 是诱导坏死过程中 RIP3 的重要底物。

CAS No. :1360614-48-7

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 405.00
25 mg	¥ 1115.00
100 mg	¥ 3060.00
500 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1360614-48-7

分子式

C₁₈H₁₅N₅O₆S₂

分子量

461.47

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Necrosulfonamide，一种细胞坏死 (necroptosis) 抑制剂，通过选择性靶向 (MLKL)发挥其作用。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL 是诱导坏死过程中 RIP3 的重要底物。
相关靶点	Mixed Lineage Kinase
作用通路	MAPK Signaling Pathway
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	necroptosis (MLKL) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Necrosulfonamide（NSA）是混合谱系激酶样蛋白（MLKL）的药理学抑制剂。使用 Necrosulfonamide 单独处理不能阻止细胞死亡，而 Necrosulfonamide 可以显著增强 Z-VAD-FMK 对 BV6/5AC 诱导的细胞死亡的保护作用。同时，在同一细胞系中，在不存在 Z-VAD-FMK 的情况下，MLKL 基因敲减不能显著保护细胞免受 BV6/5AC 的影响^[1]。 Necrosulfonamide 可以有效防止人类 HT-29 的坏死性死亡，IC50 值为 124 nM^[2]。 MLK L是功能性 RIP3 的底物，可以通过其激酶样结构域结合 RIP3，但它缺乏激酶活性。MLKL 的 T357 和 S358 位点可被 RIP3 磷酸化。在非 RIP3 表达的 Panc-1 细胞中，5 μM的 Necrosulfonamide 对 TNF-α 以及 Smac 模拟物诱导的细胞凋亡没有影响^[3]。在 Dox 处理的 HeLa 细胞中，Necrosulfonamide 抑制坏死。在高浓度 RIP3 存在时，细胞可以克服 necrostatin-1 对 RIP1 的变构抑制。相比之下，Necrosulfonamide 有效地防止这种情况下的细胞坏死。同样地，MLKL 敲减也可以阻断坏死。在诱导坏死的条件下，Necrosulfonamide 使管状线粒体形态保持正常 ^[4]。
体内研究 (In Vivo)	Necrosulfonamide（NSA）的药理学治疗可以延迟视锥细胞退化^[5]。
参考文献	[1]. Gerges S, et al. Cotreatment with Smac mimetics and demethylating agents induces both apoptotic and necroptotic cell death pathways in acute lymphoblastic leukemia cells. Cancer letters, 2016, 375(1): 127-132. [2]. Bae JH, et al. Chemical regulation of signaling pathways to programmed necrosis. Archives of pharmacal research, 2014, 37(6): 689-697. [3]. Wang H, et al. Mixed lineage kinase domain-like protein MLKL causes necrotic membrane disruption upon phosphorylation by RIP3. Molecular cell, 2014, 54(1): 133-146. [4]. Wang Z, et al. The mitochondrial phosphatase PGAM5 functions at the convergence point of multiple necrotic death pathways. Cell, 2012, 148(1): 228-243. [5]. Viringipurampeer IA, et al. Rip3 knockdown rescues photoreceptor cell death in pde6c zebrafish model of achromatopsia. Investigative Ophthalmology & Visual Science, 2013, 54(15): 5955-5955.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	92 mg/mL (199.36 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1670 mL	10.8349 mL	21.6699 mL
	5 mM	0.4334 mL	2.1670 mL	4.3340 mL
	10 mM	0.2167 mL	1.0835 mL	2.1670 mL
	50 mM	0.0433 mL	0.2167 mL	0.4334 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。