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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0990 | K02288 |
K02288 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂，抑制 ALK1、ALK2 和 ALK6 的 IC50 为 1.8、1.1 和 6.4 nM。K02288 对 ALK3、ALK4 和 ALK5 的抑制稍弱，IC50 分别为 34.4 nM、302 nM 和 321 nM。 |
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| SJ-MX0245 | A-83-01 |
A-83-01 是 TGF-β I 型受体超家族激活素样激酶 ALK5、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂 (IC50 分别为 12、45 和 7.5 nM)。A-83-01 通过 TGF-β 抑制 Smad 信号通路和上皮-间质转化，但对 BMP 信号通路无影响。A-83-01 与 PD0325901 和 CHIR99021 联用，能够抑制大鼠 iPS 细胞分化并显著增加克隆扩增效率。*注意：发现 A 83-01 在溶液中缓慢分解为 A 77-01。因此，强烈建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
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| SJ-MX0238 | LDN-193189 |
LDN-193189 (DM3189) 是一种选择性 BMP I 型受体抑制剂，抑制 ALK1，ALK2，ALK3 和 ALK6，在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，在 C2C12 细胞中 IC50 分别为 5 nM 和 30 nM，作用于 BMP 比作用于 TGF-β 选择性高 200 倍。如需进行细胞实验，建议选择可水溶产品 LDN-193189 dihydrochloride (货号：SJ-MX0238A )。 |
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| SJ-MX0043 | SB431542 |
SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用， IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。 |
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| SJ-MX0082 | Galunisertib (LY2157299) |
Galunisertib (LY2157299) 是有效的转化生长因子 β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 56 nM。 |
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| SJ-MX0129B | Dorsomorphin (Compound C) |
Dorsomorphin (Compound C) 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。、Dorsomorphin 也会抑制 I 型 BMP receptors ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy) 。 如需进行动物实验，建议选择可水溶产品 SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride。 |
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| SJ-MX0129A | Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride |
Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 也会抑制 I 型 BMP 受体 ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MX0137 | LY2109761 |
LY2109761 是可口服，选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂，Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。LY2109761 可抑制自噬而诱导凋亡。 |
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| SJ-MX0571 | SB525334 |
SB525334 是一种有效的，选择性转化生长因子 β1 受体 (ALK5) 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 14.3 nM，作用于 ALK4 比作用于 ALK5 效果低 4 倍，对 ALK2、3 和 6 没有活性。 |
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| SJ-MX0960 | LDN-212854 |
LDN-212854 是一种新型选择性、ATP 竞争型的 BMP I 型受体抑制剂，对ALK2、ALK1、ALK3、ALK4 和 ALK5 的 IC50 为 1.3、2.4、85.8、2133 和 9276 nM。 |
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| SJ-MX1003 | SB505124 |
SB505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4、ALK5、ALK7) 抑制剂，无细胞试验中对 ALK4、ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，但不抑制 BMP 激活的受体 (ALK1、2、3 和 6)。SB505124 阻断 TGFβ 诱导的 MAPK 通路的激活，但当这些通路由 EGF 诱导时无效。 |
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| SJ-BA1067 | Fresolimumab | 非苏木单抗 |
Fresolimumab (GC1008) 是一种人源化抗 TGF-β 的单克隆抗体，可以中和所有哺乳动物 TGF-β 的活性亚型。Fresolimumab 对 TGF-β2 的结合亲和力为 1.8 nM。 Fresolimumab 改善 Bleomycin 诱发的急性肺损伤。89Zr 放射标记的 Fresolimumab 可用于 PET 分析 TGF-β 的表达、抗体肿瘤摄取和器官分布。 Fresolimumab 可用于癌症、脆骨病、纤维化和肾脏疾病等研究。 |
| SJ-MX2397 | LY3200882 |
LY3200882 是一种有效的，高度选择性的，具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性，还用作免疫调节剂。 |
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| SJ-MX2398 | ITD-1 |
ITD-1 是第一个选择性的 TGF-β 受体抑制剂，IC50 为 460 nM。它不抑制 TGFBR1 或 TGFBR 的激酶活性，但能够有效地抑制 TGFβ2 诱导的效应因子 SMAD2/3 磷酸化，对 Activin A 的影响甚微。 |
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| SJ-MX0422 | Vactosertib |
Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的、具有口服活性、且 ATP 竞争性的 ALK5 (TGF-βI 型受体) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。 |
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| SJ-MX0238A | LDN-193189 dihydrochloride |
LDN-193189 dihydrochloride 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 dihydrochloride 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 dihydrochloride 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究，例如进行性骨化纤维发育不良。 |
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| SJ-MX3631 | R-268712 |
R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂，其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化，其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制 TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化，可用于肾脏纤维化和癌症的研究。 |
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| SJ-MX9369 | CJJ300 |
CJJ300 是一个转化生长因子-β (TGF-β) 抑制剂， IC50 值为 5.3 µM。CJJ300 通过阻断 TGF-β-TβR-I-TβR-II 信号复合物的形成来抑制 TGF-β 信号传导。 |
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| SJ-MX2925 | LDN-214117 |
LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂，具有口服活性，耐受性好，脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性，其 IC50 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂，对 BMP6 具有相对选择的抑制作用，其 IC50 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。 |
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| SJ-MX2962 | ML347 |
ML347(DN193719) 是 ALK1/ALK2 选择性抑制剂，IC50分别为 46/32 nM，比对 ALK3 的抑制性高300倍。ML347 能够阻断 TGF-β1 对 Smad1/5 的磷酸化。ML347 (DN193719) 是一种新型、高效、选择性的BMP (骨形态发生蛋白) 受体抑制剂，具有潜在的抗癌活性。 |
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