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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0990 | K02288 |
K02288 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂，抑制 ALK1、ALK2 和 ALK6 的 IC50 为 1.8、1.1 和 6.4 nM。K02288 对 ALK3、ALK4 和 ALK5 的抑制稍弱，IC50 分别为 34.4 nM、302 nM 和 321 nM。 |
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| SJ-MX0571 | SB525334 |
SB525334 是一种有效的，选择性转化生长因子 β1 受体 (ALK5) 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 14.3 nM，作用于 ALK4 比作用于 ALK5 效果低 4 倍，对 ALK2、3 和 6 没有活性。 |
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| SJ-MX0082 | Galunisertib (LY2157299) |
Galunisertib (LY2157299) 是有效的转化生长因子 β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 56 nM。 |
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| SJ-MX0245 | A-83-01 |
A-83-01 是 TGF-β I 型受体超家族激活素样激酶 ALK5、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂 (IC50 分别为 12、45 和 7.5 nM)。A-83-01 通过 TGF-β 抑制 Smad 信号通路和上皮-间质转化，但对 BMP 信号通路无影响。A-83-01 与 PD0325901 和 CHIR99021 联用，能够抑制大鼠 iPS 细胞分化并显著增加克隆扩增效率。*注意：发现 A 83-01 在溶液中缓慢分解为 A 77-01。因此，强烈建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
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| SJ-MX0043 | SB431542 |
SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用， IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。 |
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| SJ-MX0129A | Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride |
Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 也会抑制 I 型 BMP 受体 ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MX0137 | LY2109761 |
LY2109761 是可口服，选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂，Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。LY2109761 可抑制自噬而诱导凋亡。 |
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| SJ-MX0238 | LDN-193189 |
LDN-193189 (DM3189) 是一种选择性 BMP I 型受体抑制剂，抑制 ALK1，ALK2，ALK3 和 ALK6，在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，在 C2C12 细胞中 IC50 分别为 5 nM 和 30 nM，作用于 BMP 比作用于 TGF-β 选择性高 200 倍。如需进行细胞实验，建议选择可水溶产品 LDN-193189 dihydrochloride (货号：SJ-MX0238A )。 |
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| SJ-MX0129B | Dorsomorphin (Compound C) |
Dorsomorphin (Compound C) 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。、Dorsomorphin 也会抑制 I 型 BMP receptors ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy) 。 如需进行动物实验，建议选择可水溶产品 SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride。 |
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| SJ-MN1469 | Curdione | 莪术二酮 |
Curdione ((+)-Curdione) 是一种具有口服活性的倍半萜类物质。Curdione 抑制血小板聚集。Curdione 通过 METTL14 和 YTHDF2 介导的 m6A 甲基化在结直肠癌中诱导铁死亡 (ferroptosis)。Curdione 通过调控 Keap1/Trx1/GPX4 信号通路，抑制氧化应激 (ROS) 和细胞凋亡 (apoptosis) 抑制 Isoproterenol 诱发的心肌梗死中的铁死亡 (ferroptosis)。Curdione 通过抑制氧化应激 (ROS) 和激活 Nrf2/HO-1 通路来改善 Doxorubicin 诱导的心脏毒性。Curdione 通过抑制血小板介导的中性粒细胞细胞外陷阱形成来改善败血症引起的肺损伤。Curdione 通过抑制 TGF-β 诱导的成纤维细胞向肌成纤维细胞分化来改善 Bleomycin 诱导的肺纤维化。Curdione 对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤具有神经保护作用。Curdione 通过靶向 IDO1 诱导对人子宫平滑肌肉瘤的抗增殖作用。Curdione 通过调节 DNMT1 介导的 ERBB4 启动子甲基化保护血管内皮细胞和动脉粥样硬化。Curdione 抑制诱导型前列腺素 E2 产生 (IC50 = 1.1 μM) 和环氧合酶 2 表达。 |
| SJ-MN1535 | Skimmin | 茵芋苷 |
Skimmin (Umbelliferone glucoside) 是绣球花 (一种传统中药，用作抗炎药) 中的主要药理活性和口服有效的分子。Skimmin 具有肾脏保护活性。Skimmin 可以提高肌酐清除率，降低血浆肌酐水平，减少肾损伤。Skimmin 对溶组织内阿米巴 HM1:IMMS 菌株具有良好的抗阿米巴活性。Skimmin 具有抗癌和神经保护活性。Skimmin 可以减轻心脏纤维化，并降低心脏组织中的 TNF-α、IL-6、IL1β 和 TGFβ1。Skimmin 可用于研究糖尿病及其相关疾病。 |
| SJ-MX2853 | GW788388 |
GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC50 为 18 nM，同时抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无作用。 |
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| SJ-MX2962 | ML347 |
ML347(DN193719) 是 ALK1/ALK2 选择性抑制剂，IC50分别为 46/32 nM，比对 ALK3 的抑制性高300倍。ML347 能够阻断 TGF-β1 对 Smad1/5 的磷酸化。ML347 (DN193719) 是一种新型、高效、选择性的BMP (骨形态发生蛋白) 受体抑制剂，具有潜在的抗癌活性。 |
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| SJ-MX0960 | LDN-212854 |
LDN-212854 是一种新型选择性、ATP 竞争型的 BMP I 型受体抑制剂，对ALK2、ALK1、ALK3、ALK4 和 ALK5 的 IC50 为 1.3、2.4、85.8、2133 和 9276 nM。 |
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| SJ-MX1003 | SB505124 |
SB505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4、ALK5、ALK7) 抑制剂，无细胞试验中对 ALK4、ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，但不抑制 BMP 激活的受体 (ALK1、2、3 和 6)。SB505124 阻断 TGFβ 诱导的 MAPK 通路的激活，但当这些通路由 EGF 诱导时无效。 |
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| SJ-BA1067 | Fresolimumab | 非苏木单抗 |
Fresolimumab (GC1008) 是一种人源化抗 TGF-β 的单克隆抗体，可以中和所有哺乳动物 TGF-β 的活性亚型。Fresolimumab 对 TGF-β2 的结合亲和力为 1.8 nM。 Fresolimumab 改善 Bleomycin 诱发的急性肺损伤。89Zr 放射标记的 Fresolimumab 可用于 PET 分析 TGF-β 的表达、抗体肿瘤摄取和器官分布。 Fresolimumab 可用于癌症、脆骨病、纤维化和肾脏疾病等研究。 |
| SJ-MX2397 | LY3200882 |
LY3200882 是一种有效的，高度选择性的，具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性，还用作免疫调节剂。 |
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| SJ-MX2398 | ITD-1 |
ITD-1 是第一个选择性的 TGF-β 受体抑制剂，IC50 为 460 nM。它不抑制 TGFBR1 或 TGFBR 的激酶活性，但能够有效地抑制 TGFβ2 诱导的效应因子 SMAD2/3 磷酸化，对 Activin A 的影响甚微。 |
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| SJ-MX0790 | DMH-1 |
DMH-1 是一种有效的、具有选择性的 BMP 抑制剂，对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6 的 IC50 值分别为 27/107.9/＜5/47.6 nM。DMH-1 可抑制自噬。DMH-1 与 SB431542 联用可促进 iPS 细胞神经分化。 |
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| SJ-MX2396 | SD-208 |
SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂，IC50 值为 48 nM，对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。 |
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