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Galunisertib (LY2157299)
目录号 : SJ-MX0082 别名 : LY-2157299; LY 2157299 热销产品 纯度：99.90%

Galunisertib (LY2157299) 是有效的转化生长因子 β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 56 nM。

CAS No. : 700874-72-2
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规格 价格 货期
2 mg ¥  220.00
5 mg ¥  360.00
10 mg ¥  560.00
25 mg ¥  1000.00
50 mg ¥  1780.00
100 mg ¥  2460.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  340.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
700874-72-2
分子式
C22H19N5O
分子量
369.42
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Galunisertib (LY2157299) 是有效的转化生长因子 β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 56 nM。
相关靶点

TGF-β Receptor
作用通路

TGF-beta/Smad
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target

IC50: 56 nM (TGF-βRI) [1]
体外研究 (In Vitro)

Galunisertib (LY2157299) 有效地抑制了 TGF-β 受体信号。Galunisertib 抑制了 HUVEC 细胞中 TGF-β 诱导的 Smad2 的磷酸化。在 HUVEC 细胞中，Galunisertib 也呈剂量依赖性增强了 VEGF 或 bFGF 在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。Galunisertib 也促进 VEGF 诱导的 HUVEC 细胞迁移 [2]。

在初级造血干细胞中，Galunisertib (LY2157299) 以剂量依赖的方式抑制 TGF-β 介导的 SMAD2 活化和造血抑制。Galunisertib 刺激原发性 MDS 骨髓的造血功能 [3] 。
体内研究 (In Vivo)

虽然抗肿瘤活性已经在一些临床前模型中观察到了，但在 4T1、Colo205 或 A549 异种移植模型中，Galunisertib (LY2157299) 并没有显著抑制体内血管生成的作用 [2]。 

在 TGF-β 过度表达的转基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中，Galunisertib (LY2157299) 可改善贫血 [3]。 

在 Calu6 和 MX1 异种移植物小鼠中，Galunisertib (75 mg/kg/天；口服) 给药显示显著抗肿瘤活性 [4]。
参考文献

[1]. Herbertz S, et al. Clinical development of galunisertib (LY2157299 monohydrate), a small molecule inhibitor of transforming growth factor-beta signaling pathway. Drug Des Devel Ther. 2015 Aug 10;9:4479-99. 

[2]. Yingling JM, et al. A small molecule inhibitor of TGFβ RI kinase potentiates VEGF dependent angiogenesis in vitro. Proc Am Assoc Cancer Res. 2006, 47, abstract 250. 

[3]. Zhou L, et al. Reduced SMAD7 leads to overactivation of TGF-beta signaling in MDS that can be reversed by a specific inhibitor of TGF-beta receptor I kinase. Cancer Res, 2011, 71(3), 955-963.

[4]. Bueno L, et al. Semi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-beta kinase antagonist, in mice. Eur J Cancer, 2008, 44(1), 142-150.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
74 mg/mL (200.31 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7069 mL 13.5347 mL 27.0695 mL
5 mM 0.5414 mL 2.7069 mL 5.4139 mL
10 mM 0.2707 mL 1.3535 mL 2.7069 mL
50 mM 0.0541 mL 0.2707 mL 0.5414 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.90%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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