Galunisertib (LY2157299) - CAS:700874-72-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

Galunisertib (LY2157299)

目录号 : SJ-MX0082 纯度：99.90%

Galunisertib (LY2157299) 是有效的转化生长因子 β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 56 nM。

CAS No. :700874-72-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 355.00
10 mg	¥ 775.00
50 mg	¥ 2465.00
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

700874-72-2

分子式

C₂₂H₁₉N₅O

分子量

369.42

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Galunisertib (LY2157299) 是有效的转化生长因子 β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 56 nM。
相关靶点	TGF-β Receptor
作用通路	TGF-beta/Smad
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50: 56 nM (TGF-βRI) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Galunisertib (LY2157299) 有效地抑制了 TGF-β 受体信号。Galunisertib 抑制了 HUVEC 细胞中 TGF-β 诱导的 Smad2 的磷酸化。在 HUVEC 细胞中，Galunisertib 也呈剂量依赖性增强了 VEGF 或 bFGF 在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。Galunisertib 也促进 VEGF 诱导的 HUVEC 细胞迁移 ^[2]。在初级造血干细胞中，Galunisertib (LY2157299) 以剂量依赖的方式抑制 TGF-β 介导的 SMAD2 活化和造血抑制。Galunisertib 刺激原发性 MDS 骨髓的造血功能 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	虽然抗肿瘤活性已经在一些临床前模型中观察到了，但在 4T1、Colo205 或 A549 异种移植模型中，Galunisertib (LY2157299) 并没有显著抑制体内血管生成的作用 ^[2]。在 TGF-β 过度表达的转基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中，Galunisertib (LY2157299) 可改善贫血 ^[3]。在 Calu6 和 MX1 异种移植物小鼠中，Galunisertib (75 mg/kg/day；口服) 给药显示显著抗肿瘤活性 ^[4]。
参考文献	[1]. Herbertz S, et al. Clinical development of galunisertib (LY2157299 monohydrate), a small molecule inhibitor of transforming growth factor-beta signaling pathway. Drug Des Devel Ther. 2015 Aug 10;9:4479-99. [2]. Yingling JM, et al. A small molecule inhibitor of TGFβ RI kinase potentiates VEGF dependent angiogenesis in vitro. Proc Am Assoc Cancer Res. 2006, 47, abstract 250. [3]. Zhou L, et al. Reduced SMAD7 leads to overactivation of TGF-beta signaling in MDS that can be reversed by a specific inhibitor of TGF-beta receptor I kinase. Cancer Res, 2011, 71(3), 955-963. [4]. Bueno L, et al. Semi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-beta kinase antagonist, in mice. Eur J Cancer, 2008, 44(1), 142-150.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	74 mg/mL (200.31 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7069 mL	13.5347 mL	27.0695 mL
	5 mM	0.5414 mL	2.7069 mL	5.4139 mL
	10 mM	0.2707 mL	1.3535 mL	2.7069 mL
	50 mM	0.0541 mL	0.2707 mL	0.5414 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。