Galunisertib (LY2157299) 是有效的转化生长因子 β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 56 nM。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mg | ¥ 680.00 | |
| 25 mg | ¥ 1260.00 | |
| 50 mg | ¥ 2200.00 | |
| 100 mg | ¥ 3040.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 400.00 |
| Cas No. |
700874-72-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H19N5O
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| 分子量 |
369.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Galunisertib (LY2157299) 是有效的转化生长因子 β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 56 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
TGF-β Receptor |
| 作用通路 |
TGF-beta/Smad |
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 56 nM (TGF-βRI) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Galunisertib (LY2157299) 有效地抑制了 TGF-β 受体信号。Galunisertib 抑制了 HUVEC 细胞中 TGF-β 诱导的 Smad2 的磷酸化。在 HUVEC 细胞中，Galunisertib 也呈剂量依赖性增强了 VEGF 或 bFGF 在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。Galunisertib 也促进 VEGF 诱导的 HUVEC 细胞迁移 [2]。 在初级造血干细胞中，Galunisertib (LY2157299) 以剂量依赖的方式抑制 TGF-β 介导的 SMAD2 活化和造血抑制。Galunisertib 刺激原发性 MDS 骨髓的造血功能 [3] 。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
虽然抗肿瘤活性已经在一些临床前模型中观察到了，但在 4T1、Colo205 或 A549 异种移植模型中，Galunisertib (LY2157299) 并没有显著抑制体内血管生成的作用 [2]。 在 TGF-β 过度表达的转基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中，Galunisertib (LY2157299) 可改善贫血 [3]。 在 Calu6 和 MX1 异种移植物小鼠中，Galunisertib (75 mg/kg/天；口服) 给药显示显著抗肿瘤活性 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
74 mg/mL (200.31 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7069 mL | 13.5347 mL | 27.0695 mL | |
| 5 mM | 0.5414 mL | 2.7069 mL | 5.4139 mL | |
| 10 mM | 0.2707 mL | 1.3535 mL | 2.7069 mL | |
| 50 mM | 0.0541 mL | 0.2707 mL | 0.5414 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号