LY2109761 是可口服，选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂，Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。LY2109761 可抑制自噬而诱导凋亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 215.00 | |
| 5 mg | ¥ 565.00 | |
| 10 mg | ¥ 990.00 | |
| 50 mg | ¥ 3030.00 | |
| 100 mg | ¥ 4580.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 620.00 |
| Cas No. |
700874-71-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H27N5O2
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| 分子量 |
441.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
LY2109761 是可口服，选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂，Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。LY2109761 可抑制自噬而诱导凋亡。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
TGF-β Receptor；Autophagy
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| 作用通路 |
TGF-beta/Smad；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
LY2109761 对 L3.6pl/GLT 软琼脂菌落的生长具有明显的抑制作用，且呈剂量依赖性，在 2 μM 时抑制率为 33%，在 20 μM 时抑制率为 73% [1]。 LY2109761 (5 μM) 靶向 TβRI/II 激酶活性几乎完全抑制 L3.6pl/GLT 细胞的基础迁移和 TGF-β1 刺激的迁移 [1]。 LY2109761 诱导 Smad-2 磷酸化水平呈剂量依赖性降低。LY2109761 抑制 HLE 内源性 Smad-2 磷酸化。LY2109761 通过三维结构阻断了不同 ECM 蛋白的迁移以及 HLE 和 HLF 的侵袭。LY2109761 增加了 24 小时后 E-cadherin mRNA 的表达和 48 小时后的蛋白水平 [2]。 LY2109761 预处理降低了辐射后 U87MG 和 T98 细胞培养的克隆原存活率，导致辐射敏感性增加，DEF0.1 分别为 1.30 和 1.37 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
LY2109761 (50 mg/kg；p.o.) 能显著降低肿瘤体积，使小鼠中位生存期延长至 45.0 天。LY2109761 治疗的小鼠发生转移病灶的数量明显减少，其中一些小鼠，如 GFP 信号所示，腹部未发现转移病灶 [1]。 LY2109761 可增强辐射诱导的 BALB/c 裸鼠 U87MG 皮下移植瘤模型的肿瘤生长延迟。LY2109761 提高了原位 CSLC 胶质母细胞瘤模型的存活率，并增强了辐射的抗肿瘤活性 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (56.62 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2649 mL | 11.3245 mL | 22.6490 mL | |
| 5 mM | 0.4530 mL | 2.2649 mL | 4.5298 mL | |
| 10 mM | 0.2265 mL | 1.1325 mL | 2.2649 mL | |
| 50 mM | 0.0453 mL | 0.2265 mL | 0.4530 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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