SB505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4、ALK5、ALK7) 抑制剂，无细胞试验中对 ALK4、ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，但不抑制 BMP 激活的受体 (ALK1、2、3 和 6)。SB505124 阻断 TGFβ 诱导的 MAPK 通路的激活，但当这些通路由 EGF 诱导时无效。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX1003-1 mg 1 mg | ¥ 220.00 | |
| SJ-MX1003-5 mg 5 mg | ¥ 480.00 | |
| SJ-MX1003-10 mg 10 mg | ¥ 780.00 | |
| SJ-MX1003-25 mg 25 mg | ¥ 1440.00 | |
| SJ-MX1003-50 mg 50 mg | ¥ 2430.00 | |
| SJ-MX1003-100 mg 100 mg | ¥ 3380.00 | |
| SJ-MX1003-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 820.00 |
| Cas No. |
694433-59-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H21N3O2
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| 分子量 |
335.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SB505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4、ALK5、ALK7) 抑制剂，无细胞试验中对 ALK4、ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，但不抑制 BMP 激活的受体 (ALK1、2、3 和 6)。SB505124 阻断 TGFβ 诱导的 MAPK 通路的激活，但当这些通路由 EGF 诱导时无效。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
TGF-β Receptor
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| 作用通路 |
TGF-beta/Smad
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SB505124 在高达 100 μM 的浓度下 48 小时对肾上皮 A498 细胞没有毒性 [1]。 SB505124 抑制密切相关的 ALK4，IC50 值为 129 nM (比 ALK5 灵敏度低约 2.5 倍)，但在浓度高达 10 μM 时不抑制 ALK2 [1]。 SB505124 (1 μM) 以浓度依赖性方式抑制 TGF-β 诱导的 Smad2 磷酸化。SB505124 (1 或 5 μM) 有效抑制 TGF-β 诱导的 JNK/SAP、细胞外信号调节激酶 1/2 和 p38 的激活 [1]。 在培养的成纤维细胞中，SB505124 (10 μM) 抑制了 pSmad2、CTGF 和 α-SMA 的表达 [2]。 SB505124 显著抑制了 hBMSCs 的成骨分化，SB505124 下调了许多与成骨相关信号通路 (包括 TGF-β、胰岛素、黏着斑、Notch、维生素 D、IL-6、成骨信号以及细胞因子和炎症) 相关的基因表达 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
SB505124 (5 mg/kg；i.p.) 单独使用时对带有 A549 异种移植物的 C57Bl6 小鼠没有影响，但使用单剂量 Carboplatin (60 mg/kg) 和 SB505124 联合给药可产生持久的反应 [4]。 在 HI 早产小鼠模型中，SB505124 (10 mg/kg；i.p.；每 12 小时一次，持续 5 天) 使小鼠海马区面积大约增加了 2.5 倍，丘脑组织大约增加了 2 倍 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
67 mg/mL (199.76 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9815 mL | 14.9076 mL | 29.8151 mL | |
| 5 mM | 0.5963 mL | 2.9815 mL | 5.9630 mL | |
| 10 mM | 0.2982 mL | 1.4908 mL | 2.9815 mL | |
| 50 mM | 0.0596 mL | 0.2982 mL | 0.5963 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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