010K0301,0D01,0D05
ML347
目录号 : SJ-MX2962 别名 : LDN 193719; LDN-193719; LDN193719; ML 347; ML-347 纯度:99.46%

ML347(DN193719) 是 ALK1/ALK2 选择性抑制剂,IC50分别为 46/32 nM,比对 ALK3 的抑制性高300倍。ML347 能够阻断 TGF-β1 对 Smad1/5 的磷酸化。ML347 (DN193719) 是一种新型、高效、选择性的BMP (骨形态发生蛋白) 受体抑制剂,具有潜在的抗癌活性。

CAS No. :1062368-49-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  420.00
10 mg ¥  640.00
25 mg ¥  1260.00
50 mg ¥  2440.00
100 mg ¥  3540.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1062368-49-3
分子式
C22H16N4O
分子量
352.39
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

ML347(DN193719) 是 ALK1/ALK2 选择性抑制剂,IC50分别为 46/32 nM,比对 ALK3 的抑制性高300倍。ML347 能够阻断 TGF-β1 对 Smad1/5 的磷酸化。ML347 (DN193719) 是一种新型、高效、选择性的BMP (骨形态发生蛋白) 受体抑制剂,具有潜在的抗癌活性。

相关靶点
TGF-β Receptor
作用通路
TGF-beta/Smad
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
ALK1 [1] ACVR1 [1] BMPR1A [1]
46 nM 32 nM  10800 nM 
体外研究 (In Vitro)

ML347 可通过抑制 ALK1/ALK2 来阻断 TGF-β 信号转导 [2]

ML347 显示出在 BMP 应答的 C2C12BRA 细胞中的效能,其 IC50 为 15 nM,并且被指定一个 MLPCN 探头 [3]

体内研究 (In Vivo)

ML347 在人类和大鼠血浆中中显示出高血浆蛋白结合 [3]

参考文献

[1]. Engers DW, et al. Synthesis and structure-activity relationships of a novel and selective bone morphogenetic protein receptor (BMP) inhibitor derived from the pyrazolo[1.5-a]pyrimidine scaffold of dorsomorphin: the discovery of ML347 as an ALK2 versus ALK3 selective MLPCN probe. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jun 1;23(11):3248-52. 

[2]. Zhang H, et al. Dual roles of TGF-β signaling in the regulation of dental epithelial cell proliferation. J Mol Histol. 2021 Feb;52(1):77-86.  

[3]. Engers DW, et al. Synthesis and structure-activity relationships of a novel and selective bone morphogenetic protein receptor (BMP) inhibitor derived from the pyrazolo[1.5-a]pyrimidine scaffold of dorsomorphin: the discovery of ML347 as an ALK2 versus ALK3 selective MLPCN probe. Bioorg Med Chem Lett. 2013, 23(11), 3248-3252.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
5 mg/mL (14.19 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8378 mL 14.1888 mL 28.3776 mL
5 mM 0.5676 mL 2.8378 mL 5.6755 mL
10 mM 0.2838 mL 1.4189 mL 2.8378 mL
50 mM 0.0568 mL 0.2838 mL 0.5676 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.46%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。