Vactosertib - CAS:1352608-82-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

010K03,0D01,0D05

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Vactosertib

目录号 : SJ-MX0422 别名 : EW-7197; TEW-7197 纯度：99.63%

Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的，具有口服活性、且 ATP 竞争性的 ALK5 (TGF-βI 型受体) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。

CAS No. :1352608-82-2

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 255.00
5 mg	¥ 585.00
10 mg	¥ 840.00
25 mg	¥ 1500.00
50 mg	¥ 2340.00
100 mg	¥ 3635.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1352608-82-2

分子式

C₂₂H₁₈FN₇

分子量

399.42

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的，具有口服活性、且 ATP 竞争性的 ALK5 (TGF-βI 型受体) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
相关靶点	TGF-β Receptor
作用通路	TGF-beta/Smad
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50: 12.9 nM (ALK5) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Vactosertib (给药10-1000 nM；30 分钟；4T1 细胞) 以剂量依赖性方式阻断在 4T1 细胞中 TGFβ 诱导的 Smad2 或 Smad3 磷酸化 ^[1]。 Vactosertib 抑制 4T1 细胞和 MCF10A 细胞中 TGFβ 诱导的 Smad2/3 核转位。Vactosertib 4T1 细胞 pSmad3 的 IC50 值为 10-30 nM ^[1]。 Vactosertib消除 TGFb1 诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭 ^[1]。 TGFβ1 下调 CDH1 的 mRNA 水平，上调 FN1、HMGA2、SNAI1 和 SNAI2 的 mRNA 水平。此外，Vactosertib 消除了 TGFβ1 诱导的对上皮间质转化 (EMT) 相关基因的影响 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	Vactosertib (40 mg/kg；腹腔注射；每隔一天；持续 10 周；MMTV/c-Neu 雌性小鼠) 治疗可抑制 MMTV/c-Neu 小鼠中的 Smad/TGFβ 信号传导、细胞迁移、侵袭和肺转移^[1]。 Vactosertib 还抑制 TGFβ 处理的乳腺癌细胞和 4T1 原位移植小鼠的上皮间质转化 (EMT)。此外，Vactosertib 可增强 4T1 原位移植小鼠的细胞毒性 T 淋巴细胞活性，并增加 4T1-Luc 和 4T1 乳腺肿瘤小鼠的存活时间 ^[1]。
参考文献	[1]. Son JY et al. EW-7197, a novel ALK-5 kinase inhibitor, potently inhibits breast to lung metastasis, 2014 Jul, 13(7):1704-16.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	80 mg/mL (200.29 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5036 mL	12.5182 mL	25.0363 mL
	5 mM	0.5007 mL	2.5036 mL	5.0073 mL
	10 mM	0.2504 mL	1.2518 mL	2.5036 mL
	50 mM	0.0501 mL	0.2504 mL	0.5007 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。