Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的、具有口服活性、且 ATP 竞争性的 ALK5 (TGF-βI 型受体) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 255.00 | |
| 5 mg | ¥ 585.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 25 mg | ¥ 1500.00 | |
| 50 mg | ¥ 2340.00 | |
| 100 mg | ¥ 3635.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 600.00 |
| Cas No. |
1352608-82-2
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H18FN7
|
|||||
| 分子量 |
399.42
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的、具有口服活性、且 ATP 竞争性的 ALK5 (TGF-βI 型受体) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
TGF-β Receptor
|
| 作用通路 |
TGF-beta/Smad
|
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
| IC50 & Target |
IC50: 12.9 nM (ALK5) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Vactosertib (给药 10-1000 nM；30 分钟；4T1 细胞) 以剂量依赖性方式阻断在 4T1 细胞中 TGFβ 诱导的 Smad2 或 Smad3 磷酸化 [1]。 Vactosertib 抑制 4T1 细胞和 MCF10A 细胞中 TGFβ 诱导的 Smad2/3 核转位。Vactosertib 对 4T1 细胞 pSmad3 的 IC50 值为 10-30 nM [1]。 Vactosertib 消除 TGFβ1 诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭 [1]。 Vactosertib 消除了 TGFβ1 诱导对上皮间质转化 (EMT) 相关基因的影响 [1]。 在 CT-26 细胞系中，Vactosertib 降低了细胞增殖并诱导了球体缩小，其单独使用或与 5-FU 联合使用通过调节 p53 和 BAX 蛋白的表达诱导凋亡 [2]。 Vactosertib 和 Gemcitabine 的联合使用显著降低了胰腺癌中主要 ECM 成分的表达，包括胶原蛋白、纤维连接蛋白和 α-SMA [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Vactosertib (40 mg/kg；腹腔注射；每隔一天；持续 10 周；MMTV/c-Neu 雌性小鼠) 治疗可抑制 MMTV/c-Neu 小鼠中的 Smad/TGFβ 信号传导、细胞迁移、侵袭和肺转移 [1]。 Vactosertib 还抑制 TGFβ 处理的乳腺癌细胞和 4T1 原位移植小鼠的上皮间质转化 (EMT)。 此外，Vactosertib 可增强 4T1 原位移植小鼠的细胞毒性 T 淋巴细胞活性，并增加 4T1-Luc 和 4T1 乳腺肿瘤小鼠的存活时间 [1]。 在小鼠结直肠癌模型中，Vactosertib (100 nM；肿瘤内注射) 单独使用或与 5-FU (5 mg/kg；i.p.) 显著降低了肿瘤体积，且显著增加了肿瘤坏死的百分比 [2]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
80 mg/mL (200.29 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5036 mL | 12.5182 mL | 25.0363 mL | |
| 5 mM | 0.5007 mL | 2.5036 mL | 5.0073 mL | |
| 10 mM | 0.2504 mL | 1.2518 mL | 2.5036 mL | |
| 50 mM | 0.0501 mL | 0.2504 mL | 0.5007 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号