SB525334 是一种有效的，选择性转化生长因子 β1 受体 (ALK5) 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 14.3 nM，作用于 ALK4 比作用于 ALK5 效果低 4 倍，对 ALK2、3 和 6 没有活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 200.00 | |
| 10 mg | ¥ 360.00 | |
| 25 mg | ¥ 740.00 | |
| 50 mg | ¥ 1320.00 | |
| 100 mg | ¥ 2020.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 220.00 |
| Cas No. |
356559-20-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H21N5
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| 分子量 |
343.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SB525334 是一种有效的，选择性转化生长因子 β1 受体 (ALK5) 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 14.3 nM，作用于 ALK4 比作用于 ALK5 效果低 4 倍，对 ALK2、3 和 6 没有活性。 |
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| 相关靶点 |
TGF-β Receptor
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| 作用通路 |
TGF-beta/Smad
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 14.3 nM (ALK5，cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
SB-525334 对 ALK2、3 和 6 抑制效果不大，IC50>10 μM。SB-525334 作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制 TGF-β1 诱导的 Smad2/3 磷酸化和核转位。1 μM SB-525334 作用于 A498 肾脏上皮癌细胞，抑制 TGF-β1 诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 和原胶原 α1(I) mRNA 增多表达 [1]。 SB525334 (1 μM；用 0.625 ng/ml 的 TGF-β1 刺激前 15 分钟；6 天) 抑制 TGF-β1 介导的家族性特发性肺动脉高压 (iPAH) 肺动脉平滑肌细胞 (PASMC) 的增殖，IC50 为 295 nM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SB-525334 每天按 10 mg/kg 剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型，降低肾脏的 PAI-1、原胶原 α1(I) 和原胶原 α1(III) mRNA 水平。而且，SB-525334 明显抑制 PAN 诱导的蛋白尿 [1]。 在肺动脉高压 (PAH) 大鼠模型中，SB525334 (口服；3-30 mg/kg；从第 17 天到第 35 天；每日一次) 显著逆转肺动脉压 [2]。 SB-525334 (10 mg/kg 或 30 mg/kg) 作用于 Bleomycin 诱导的肺纤维化鼠模型，降低肺组织病理的变异，且明显降低 I 和 III 型原胶原和纤连蛋白 mRNA 的表达。SB-525334 也降低 Smad2/3 核转位和易位，且降低表达 CTGF 的细胞，成肌纤维细胞增殖和 I 型胶原沉淀 [3]。 SB-525334 有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334 每天按 10 mg/kg 剂量作用于 Eker 鼠，明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率、多样性和尺寸 [4] 。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
69 mg/mL (200.92 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9119 mL | 14.5594 mL | 29.1189 mL | |
| 5 mM | 0.5824 mL | 2.9119 mL | 5.8238 mL | |
| 10 mM | 0.2912 mL | 1.4559 mL | 2.9119 mL | |
| 50 mM | 0.0582 mL | 0.2912 mL | 0.5824 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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