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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN0057A | Tauroursodeoxycholate sodium | 牛磺熊去氧胆酸钠 |
Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate sodium 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate sodium 也抑制 ERK。 |
| SJ-MN1413 | trans-Zeatin | 反-玉米素 |
trans-Zeatin 是存在于高等植物的一种天然植物细胞分裂素 (cytokinins, CKs)，最初是从幼嫩的玉米芯中发现分离出来的，后来椰汁中也发现该物质及其衍生物。作为植物生长调节剂，功能上不仅促进侧芽生长，刺激细胞分化 (侧端优势)，促进愈伤组织和种子发芽。还能防止叶片衰老，逆转芽部受到的毒素伤害和抑制过度根部形成。高浓度的玉米素还能产生不定芽分化；trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。 |
| SJ-MN0414 | Nitidine chloride | 氯化两面针碱 |
Nitidine chloride 是从 Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制 STAT3，DNA 拓扑异构酶 1 和 2A，ERK 和 c-Src/FAK 相关信号通路，具有抗炎活性。Nitidine chloride 通过 MAPK 和 NF-kB 途径抑制 LPS 诱导的炎性细胞因子的产生。 |
| SJ-MX0112 | SCH772984 |
SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂，无细胞试验中对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变，具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0276 | PD98059 |
PD98059 是一种非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 (不直接抑制 ERK1 或 ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。PD98059 提高 ES 细胞生长及自我更新，促进人间充质干细胞分化为成脂细胞，抑制成骨细胞分化。 |
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| SJ-MN0057 | Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) | 牛磺熊去氧胆酸 |
Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 的表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK，在多种神经退行性疾病，如阿尔茨海默病、帕金森疾病和亨廷顿疾病中，可作为线粒体稳定剂和抗凋亡试剂。 |
| SJ-MN0659 | Astragaloside IV | 黄芪皂苷 IV |
Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质，能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，能够下调 (MMP)-2，(MMP)-9 的信号通路。Astragaloside IV 在体外具有诱导骨髓间充质干细胞定向分化为心肌样细胞的作用。 |
| SJ-MN0095 | Piperlongumine | 荜茇酰胺 |
Piperlongumine 是一种生物碱，具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中，Piperlongumine 能够诱导 reactive oxygen species (ROS)，并选择性杀死癌细胞。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用，通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumine 还是 TrxR1 的直接抑制剂，对胃癌具有抑制活性；Piperlongumine 是一种新型的 CRM1 抑制剂。 |
| SJ-MN0800 | 2,5-Dihydroxyacetophenone | 2,5-二羟基苯乙酮 |
2,5-Dihydroxyacetophenone 是从熟地黄中分离出的，可通过阻断 ERK1/2 和 NF-κB 信号通路来显著降低促炎细胞因子 TNF-α 和 IL-6 的表达水平。2',5'-Dihydroxyacetophenone 通过抑制 iNOS 的表达来显著抑制 NO 的产生。 |
| SJ-MX4576 | BIX02189 |
BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性，IC50 为 59 nM。 |
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| SJ-MX0123 | TIC10 (ONC201) |
TIC10 (ONC201) 是一种有效的、口服的、稳定的肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体 (TRAIL) 诱导剂，其通过抑制 Akt 和 ERK 从而激活 Foxo3a 并显著诱导细胞表面 TRAIL。TIC10 (ONC201) 具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性和改善的药代动力学性能。 |
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| SJ-MN1366 | Sophocarpine monohydrate | 槐果碱水合物 |
Sophocarpine monohydrate 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一，苦参具有抗病毒，抗肿瘤，抗炎等多种药理作用。Sophocarpine monohydrate 是一种 PTEN 激活剂及 PI3K/Akt、MEK/ERK、NF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine monohydrate 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长，例如诱导自噬 (autophagy)，激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine monohydrate 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性，包括肝细胞癌，前列腺癌和结肠直肠癌。 |
| SJ-MN1383 | 2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside | 2,3,5,4-四羟基二苯乙烯葡萄糖苷 |
2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside 是从蓼科植物物种的根里分离出来的，能够抑制 5-HETE、HHT 和 thromboxane B2 的形成。2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside 具有降血压、抗衰老、抗炎、降血脂、心脏保护和神经保护作用。 |
| SJ-MN1742 | Methylnissolin | 黄芪紫檀烷苷 |
Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。 |
| SJ-MN2027 | (E)-Osmundacetone | (E)-紫萁酮 |
(E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化，包括 JNK，ERK 和 p38 激酶，具有抗氧化应激的神经保护作用。 |
| SJ-MX2746 | BIX02188 |
BIX02188 是一种有效的 MEK5 选择性抑制剂，抑制 MEK5、ERK5 和 TGFβR1 的 IC50 分别位 4.3 nM、810 nM 和 1800 nM。BIX02188 不抑制与其密切相关的激，比如 MEK1/2、ERK1/2 和 JNK2。 |
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| SJ-MX2840 | FR 180204 |
FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM，IC50 值分别为 0.51 μM 和 0.33 μM。FR 180204 可用于研究 ERK 的作用并用于药物开发。 |
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| SJ-MX3506 | ERK5-IN-1 |
ERK5-IN-1 是一种有效的 ERK5 抑制剂，IC50 为 87±7 nM。ERK5-IN-1 也抑制 LRRK2 [G2019S]，IC50 为 26 nM。 |
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| SJ-MX3750 | AG126 |
AG126 是一种酪氨酸激酶抑制剂，在浓度为 25-50 μM 时可选择性的抑制 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。AG126 可用于减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后的研究。它还作为脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠腹腔巨噬细胞合成 TNF-α 和 NO 的细胞渗透抑制剂。 |
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| SJ-MN0737 | Urolithin B | 尿石素B |
Urolithin B 是 Ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一，具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。 |
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