PD98059 - CAS:167869-21-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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PD98059

目录号 : SJ-MX0276 纯度：98.36%

PD98059 是一种非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 (不直接抑制 ERK1 或 ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。PD98059 提高 ES 细胞生长及自我更新，促进人间充质干细胞分化为成脂细胞，抑制成骨细胞分化。

CAS No. :167869-21-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 630.00
10 mg	¥ 900.00
50 mg	¥ 2630.00
100 mg	咨询
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Cas No.

167869-21-8

分子式

C₁₆H₁₃NO₃

分子量

267.28

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性

相关靶点

MEK；ERK；Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)；Autophagy

作用通路

MAPK Signaling Pathway；Stem Cell/Wnt；Immunology/Inflammation；Autophagy

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50
MEK1 ^[1]	MEK2 ^[1]
4 μM	50 μM

体外研究 (In Vitro)

PD98059 可以有效地阻止 MEK1 被 Raf 或者 MEK 激酶活化，IC50 为 4 μM；PD98059 可以微弱地抑制 MEK2 被 Raf 活化，IC50 为 50 μM ^[1]。

在 KB 和 PC12 细胞中，PD98059 不会抑制 IL-1 介导的激酶级联反应的 MEK 的同系物的活化，在 Swiss 3T3 细胞中也不会通过胰岛素或者表皮生长因子抑制 p70 S6 激酶的活化 ^[1]。

研究表明，PD98059 不会抑制其他高度相关双重特异性蛋白激酶的激活或超过 18 种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的活性 ^[2]。

PD98059 会在不改变细胞生存能力的情况下，可以完全阻断神经生长因子 (NGF) 诱导的 PC12 细胞的分化 ^[3]。

与 DMSO 处理的对照细胞相比，PD98059 导致细胞形态和密度的明显变化。在人白血病 U937 细胞中，PD98059 抑制细胞增殖，诱导细胞死亡。此外，PD98059 剂量依赖地抑制 ERK1/2 的磷酸化，下调 cyclin E/Cdk2 和 cyclin D1/Cdk4 的水平，导致 G₁ 期停滞和凋亡诱导 ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

PD98059 (10 mg/kg；腹腔注射；在酵母聚糖后 1 和 6 小时) 显著降低注射酵母聚糖的小鼠中 p-erk 1/2 的水平 ^[5]。

基于胰腺的湿重和组织学研究发现，提前 30 分钟用 PD98059 (10 mg/kg；静脉注射) 预处理每小时注射一次蛙皮素、连续注射三次的小鼠，可以明显改善蛙皮素诱导的急性胰腺炎 ^[6]。

参考文献

[1]. Alessi DR, et al. PD 098059 is a specific inhibitor of the activation of mitogen-activated protein kinase kinase in vitro and in vivo. J Biol Chem, 1995, 270(46), 27489-27494.

[2]. Rosen LB, et al. Membrane depolarization and calcium influx stimulate MEK and MAP kinase via activation of Ras. Neuron. 1994 Jun;12(6):1207-21.

[3]. Pang L, et al. Inhibition of MAP kinase kinase blocks the differentiation of PC-12 cells induced by nerve growth factor. J Biol Chem, 1995, 270(23), 13585-13588.

[4]. Moon DO, et al. PD98059 triggers G1 arrest and apoptosis in human leukemic U937 cells through downregulation of Akt signal pathway. Int Immunopharmacol. 2007 Jan;7(1):36-45.

[5]. Jia Luo, et al. DUSP5 (dual-specificity protein phosphatase 5) suppresses BCG-induced autophagy via ERK 1/2 signaling pathway. Mol Immunol. 2020 Oct;126:101-109.

[6]. Di Paola R, et al. Effect of PD98059, a selective MAPK3/MAPK1 inhibitor, on acute lung injury in mice. Int J Immunopathol Pharmacol. Oct-Dec 2009;22(4):937-50.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	28 mg/mL (104.76 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7414 mL	18.7070 mL	37.4139 mL
	5 mM	0.7483 mL	3.7414 mL	7.4828 mL
	10 mM	0.3741 mL	1.8707 mL	3.7414 mL
	50 mM	0.0748 mL	0.3741 mL	0.7483 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。