PD98059 是一种非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 (不直接抑制 ERK1 或 ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。PD98059 提高 ES 细胞生长及自我更新，促进人间充质干细胞分化为成脂细胞，抑制成骨细胞分化。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 760.00 | |
| 25 mg | ¥ 1380.00 | |
| 50 mg | ¥ 2180.00 | |
| 100 mg | ¥ 2860.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 420.00 |
| Cas No. |
167869-21-8
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H13NO3
|
|||||
| 分子量 |
267.28
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
|
| 生物活性 |
PD98059 是一种非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 (不直接抑制 ERK1 或 ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。PD98059 提高 ES 细胞生长及自我更新，促进人间充质干细胞分化为成脂细胞，抑制成骨细胞分化。 |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
MEK；ERK；Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)；Autophagy
|
||||||
| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Stem Cell/Wnt；Immunology/Inflammation；Autophagy
|
||||||
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
||||||
| IC50 & Target |
|
||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
PD98059 可以有效地阻止 MEK1 被 Raf 或者 MEK 激酶活化，IC50 为 4 μM；PD98059 可以微弱地抑制 MEK2 被 Raf 活化，IC50 为 50 μM [1]。 在 KB 和 PC12 细胞中，PD98059 不会抑制 IL-1 介导的激酶级联反应的 MEK 的同系物的活化，在 Swiss 3T3 细胞中也不会通过胰岛素或者表皮生长因子抑制 p70 S6 激酶的活化 [1]。 研究表明，PD98059 不会抑制其他高度相关双重特异性蛋白激酶的激活或超过 18 种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的活性 [2]。 PD98059 会在不改变细胞生存能力的情况下，可以完全阻断神经生长因子 (NGF) 诱导的 PC12 细胞的分化 [3]。 与 DMSO 处理的对照细胞相比，PD98059 导致细胞形态和密度的明显变化。在人白血病 U937 细胞中，PD98059 抑制细胞增殖，诱导细胞死亡。此外，PD98059 剂量依赖地抑制 ERK1/2 的磷酸化，下调 cyclin E/Cdk2 和 cyclin D1/Cdk4 的水平，导致 G1 期停滞和凋亡诱导 [4]。 |
||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
PD98059 (10 mg/kg；腹腔注射；在酵母聚糖后 1 和 6 小时) 显著降低注射酵母聚糖的小鼠中 p-erk 1/2 的水平 [5]。 基于胰腺的湿重和组织学研究发现，提前 30 分钟用 PD98059 (10 mg/kg；静脉注射) 预处理每小时注射一次蛙皮素、连续注射三次的小鼠，可以明显改善蛙皮素诱导的急性胰腺炎 [6]。 |
||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
28 mg/mL (104.76 mM) 50℃
水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7414 mL | 18.7070 mL | 37.4139 mL | |
| 5 mM | 0.7483 mL | 3.7414 mL | 7.4828 mL | |
| 10 mM | 0.3741 mL | 1.8707 mL | 3.7414 mL | |
| 50 mM | 0.0748 mL | 0.3741 mL | 0.7483 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号