GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂，EC50 为 65 nM。GW 4064 在 MCF-7 细胞中可刺激自噬。
| Cas No. |
278779-30-9
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| 分子式 |
C28H22Cl3NO4
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| 分子量 |
542.84
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂，EC50 为 65 nM。GW 4064 在 MCF-7 细胞中可刺激自噬。 |
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| 相关靶点 |
Farnesoid X Receptor (FXR)；Autophagy |
| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
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| 应用领域 |
代谢；肿瘤
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| IC50 & Target |
EC50: 65 nM (FXR) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GW 4064 (1、2.5、5、10 μM) 处理可减少细胞中的脂质积累。GW 4064 处理剂量依赖性地显著抑制油酸诱导的 CD36 蛋白水平，即长期 GW 4064 处理可以抑制 CD36 表达，从而防止肝脏脂质蓄积 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GW 4064 抑制高脂肪饮食 (HFD) 导致的 C57BL/6 小鼠的体重增加，并显著抑制饮食诱导的肝脂肪变性，降低肝脏中甘油三酯和游离脂肪酸水平。GW 4064 显著降低脂质转运蛋白 CD36 的表达，而不影响直接参与脂肪生成的基因的表达。GW 4064 处理可减轻肝脏炎症，同时对白色脂肪组织没有影响 [2]。 GW4064 (30 mg/kg) 处理导致 ANIT 处理大鼠血清 ALT、AST、LDH 和 ALP 活性显著降低，具有统计学意义。GW4064 处理也显著降低了血清胆汁酸水平。GW4064 处理的大鼠胆红素水平降低，但未达到统计学显著性。值得注意的是，GW4064 在降低这些肝损伤标志物方面比 TUDCA 更有效，TUDCA 仅降低 LDH 水平 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (184.22 mM)
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| Others |
DMF: 100 mg/mL (184.22 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8422 mL | 9.2108 mL | 18.4216 mL | |
| 5 mM | 0.3684 mL | 1.8422 mL | 3.6843 mL | |
| 10 mM | 0.1842 mL | 0.9211 mL | 1.8422 mL | |
| 50 mM | 0.0368 mL | 0.1842 mL | 0.3684 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
