Berzosertib (VE-822) 是选择性 ATR 抑制剂,IC50 值为 19 nM,具有体外和体内活性。Berzosertib (VE-822) 可减少辐照癌细胞中细胞周期检查点的维持和同源重组,并增加持续性的 DNA 损伤。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
ATM/ATR
Cell Cycle/DNA Damage;PI3K/Akt/mTOR
肿瘤
IC50: 19 nM (ATR, in HT29 cells) [1]
Berzosertib (80 nM) 减弱了 ATR 信号通路强度,减少了胰腺癌细胞的生存率,但没有减少正常细胞对 XRT 和 Gemcitabine 的反应 [1]。
Berzosertib 破坏 DNA 损伤诱导的细胞周期检查点 [1]。
Berzosertib 增强 XRT 和 Gemcitabine 诱导的细胞凋亡 [1]。
Berzosertib 增加了肿瘤对 DNA 损伤剂的反应,这与 pChk1 Ser345 阻碍相关 [2]。
Berzosertib (60 mg/kg) 在小鼠 PSN-1 肿瘤中抑制丝氨酸 345-Chk1 的磷酸化 [1]。
与 Gem+XRT1 联用相比,Berzosertib (60 mg/kg) 和Gemcitabine、XRT 联用大大延长了 PSN-1 肿瘤小鼠中肿瘤生长延迟。与 XRT1 相比,Berzosertib (60 mg/kg) 和 XRT1 联用能够增加 44% 的肿瘤摄取率,这表明添加 Berzosertib 增加了 γH2AX 的磷酸化和 XRT 所致的 DNA 损伤的持久性 [1]。
[1]. Fokas E, et al. Targeting ATR in vivo using the novel inhibitor VE-822 results in selective sensitization of pancreatic tumors to radiation. Cell Death Dis. 2012 Dec 6;3(12):e441.
[2]. Fokas E, et al. Targeting ATR in DNA damage response and cancer therapeutics. Cancer Treat Rev. 2014 Feb;40(1):109-17.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.13%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持tech@sparkjade.com