Berzosertib (VE-822) 是选择性 ATR 抑制剂，IC50 值为 19 nM，具有体外和体内活性。Berzosertib (VE-822) 可减少辐照癌细胞中细胞周期检查点的维持和同源重组，并增加持续性的 DNA 损伤。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 580.00 | |
| 10 mg | ¥ 760.00 | |
| 25 mg | ¥ 1460.00 | |
| 50 mg | ¥ 2440.00 | |
| 100 mg | ¥ 3380.00 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 580.00 |
| Cas No. |
1232416-25-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H25N5O3S
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| 分子量 |
463.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Berzosertib (VE-822) 是选择性 ATR 抑制剂，IC50 值为 19 nM，具有体外和体内活性。Berzosertib (VE-822) 可减少辐照癌细胞中细胞周期检查点的维持和同源重组，并增加持续性的 DNA 损伤。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
ATM/ATR
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 19 nM (ATR, in HT29 cells) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Berzosertib (80 nM) 减弱了 ATR 信号通路强度，减少了胰腺癌细胞的生存率，但没有减少正常细胞对 XRT 和 Gemcitabine 的反应 [1]。 Berzosertib 破坏 DNA 损伤诱导的细胞周期检查点 [1]。 Berzosertib 增强 XRT 和 Gemcitabine 诱导的细胞凋亡 [1]。 Berzosertib 增加了肿瘤对 DNA 损伤剂的反应，这与 pChk1 Ser345 阻碍相关 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Berzosertib (60 mg/kg) 在小鼠 PSN-1 肿瘤中抑制丝氨酸 345-Chk1 的磷酸化 [1]。 与 Gem+XRT1 联用相比，Berzosertib (60 mg/kg) 和Gemcitabine、XRT 联用大大延长了 PSN-1 肿瘤小鼠中肿瘤生长延迟。与 XRT1 相比，Berzosertib (60 mg/kg) 和 XRT1 联用能够增加 44% 的肿瘤摄取率，这表明添加 Berzosertib 增加了 γH2AX 的磷酸化和 XRT 所致的 DNA 损伤的持久性 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
46 mg/mL (99.23 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1573 mL | 10.7863 mL | 21.5726 mL | |
| 5 mM | 0.4315 mL | 2.1573 mL | 4.3145 mL | |
| 10 mM | 0.2157 mL | 1.0786 mL | 2.1573 mL | |
| 50 mM | 0.0431 mL | 0.2157 mL | 0.4315 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
