KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种有效的、特异性的 ATM 抑制剂，在无细胞试验中 Ki=2.2 nM，IC50=12.9 nM，对 ATM 的选择性比对 DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR 和 mTOR 高。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor) 能够抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 285.00 | |
| 10 mg | ¥ 435.00 | |
| 50 mg | ¥ 1395.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 380.00 |
| Cas No. |
587871-26-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H17NO3S2
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| 分子量 |
395.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种有效的、特异性的 ATM 抑制剂，在无细胞试验中 Ki=2.2 nM，IC50=12.9 nM，对 ATM 的选择性比对 DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR 和 mTOR 高。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor) 能够抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
ATM/ATR；Autophagy
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
KU-55933 (10 μM) 阻断电离辐射诱导的 p53 磷酸化 (位点为第 15 位丝氨酸)。KU-55933 在抑制这种 ATM 依赖性磷酸化事件方面具有剂量依赖性作用，IC50 大概为 300 nM。KU-55933 消除了这些 ATM 底物的电离辐射诱导的磷酸化。KU-55933 特异性抑制 ATM，但不抑制其他 DNA 损伤激活的 PIKK、ATR 和 DNA-PK [1]。 KU-55933 诱导 pATM、p53、E2F1 和 pATR，在 0.5 小时时间点显著上调细胞核中 E2F1 的表达 [2]。 Metformin 能够增加 ATM 和 AMPK 磷酸化，以及原代肝细胞中的 SHP 蛋白水平，而 Metformin 的这种刺激作用被特定的 ATM 激酶抑制剂 KU-55933 抑制 [3] 。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
KU-55933 通过上调 DR5 的表达增强 TRAIL 调节的凋亡，抑制 ATM 依赖的 STAT3 激活，抑制 STAT3 和 NF-κB ，且伴随着凋亡水平上升。ATM 抑制剂 KU-55933 影响 TRAIL 调节凋亡的效果比 JAK2 抑制剂 AG490 或 STAT3β 过量表达都高 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
33 mg/mL (83.44 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5285 mL | 12.6425 mL | 25.2851 mL | |
| 5 mM | 0.5057 mL | 2.5285 mL | 5.0570 mL | |
| 10 mM | 0.2529 mL | 1.2643 mL | 2.5285 mL | |
| 50 mM | 0.0506 mL | 0.2529 mL | 0.5057 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
