GSK8612 是一种有效且高度选择性的 TBK1 抑制剂，对重组 TBK1 的 pIC50 值为 6.8。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 320.00 | |
| 5 mg | ¥ 635.00 | |
| 10 mg | ¥ 1000.00 | |
| 25 mg | ¥ 1665.00 | |
| 50 mg | ¥ 3000.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 740.00 |
| Cas No. |
2361659-62-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H17BrF3N7O2S
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| 分子量 |
520.33
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
GSK8612 是一种有效且高度选择性的 TBK1 抑制剂，对重组 TBK1 的 pIC50 值为 6.8。 |
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| 相关靶点 |
IKK
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| 作用通路 |
NF-κB Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症；神经科学；干细胞
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| IC50 & Target |
pIC50: 6.8 (TBK1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在生化功能实验中，GSK8612 对重组 TBK1 的 pIC50 为 6.8。在细胞实验中，GSK8612 的选择性决定于 TBK1 的激活状态 [1]。 在 Ramos 细胞中，GSK8612 抑制 TLR3 诱导的干扰素调节因子 IRF3 磷酸化；在人原代单核细胞中，抑制 IFN 分泌。在 THP1 细胞中，GSK8612 能够抑制 dsDNA 和 cGAMP 响应下 IFN β 的分泌。GSK8612 对磷酸化的 TBK1 的亲和力较低 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GSK8612 在小鼠、大鼠和人体的血液中具有高蛋白结合率 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (192.19 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9219 mL | 9.6093 mL | 19.2186 mL | |
| 5 mM | 0.3844 mL | 1.9219 mL | 3.8437 mL | |
| 10 mM | 0.1922 mL | 0.9609 mL | 1.9219 mL | |
| 50 mM | 0.0384 mL | 0.1922 mL | 0.3844 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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