GSK8612 - CAS:2361659-62-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

010F01,0D01,0D04,0D05,0D06

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GSK8612

目录号 : SJ-MX0426 别名 : GSK 8612; GSK-8612 纯度：98.67%

GSK8612 是一种有效且高度选择性的 TBK1 抑制剂，对重组 TBK1 的 pIC50 值为 6.8。

CAS No. :2361659-62-1

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Cas No.

2361659-62-1

分子式

C₁₇H₁₇BrF₃N₇O₂S

分子量

520.33

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性	GSK8612 是一种有效且高度选择性的 TBK1 抑制剂，对重组 TBK1 的 pIC50 值为 6.8。
相关靶点	IKK
作用通路	NF-κB Signaling
应用领域	肿瘤；免疫/炎症；神经科学；干细胞
IC50 & Target	pIC50: 6.8 (TBK1) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在生化功能实验中，GSK8612 对重组 TBK1 的 pIC50 为 6.8。在细胞实验中，GSK8612 的选择性决定于 TBK1 的激活状态 ^[1]。在 Ramos 细胞中，GSK8612 抑制 TLR3 诱导的干扰素调节因子 IRF3 磷酸化；在人原代单核细胞中，抑制 IFN 分泌。在 THP1 细胞中，GSK8612 能够抑制 dsDNA 和 cGAMP 响应下 IFN β 的分泌。GSK8612 对磷酸化的 TBK1 的亲和力较低^[1]。
体内研究 (In Vivo)	GSK8612 在小鼠、大鼠和人体的血液中具有高蛋白结合率 ^[1]。
参考文献	[1]. Thomson DW, et al. Discovery of GSK8612, a Highly Selective and Potent TBK1 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2019 Mar 11;10(5):780-785.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (192.19 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9219 mL	9.6093 mL	19.2186 mL
	5 mM	0.3844 mL	1.9219 mL	3.8437 mL
	10 mM	0.1922 mL	0.9609 mL	1.9219 mL
	50 mM	0.0384 mL	0.1922 mL	0.3844 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。