Volinanserin (MDL100907; M 100907) 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 dopamine D2 受体的 300 倍,Volinanserin 可用于精神疾病的研究。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Ki: 0.36 nM (5-HT2 Receptor) [1]
Volinanserin (MDL 100907) 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,Ki 为 0.36 nM,对 5-HT2 的选择性为 300 倍。它对 5-HT2 受体的选择性是对 5-HT1c 受体、α-1 和 DA D2 受体的 300 倍。 Volinanserin 具有抗精神病活性 [1]。
Volinanserin (MDL 100907;0.008-2.0 mg/kg;i.p.) 显著降低 d-苯丙胺刺激的小鼠运动活性,ED50 为 0.3 mg/kg,但没有表现出明显的降低小鼠的基线运动活动。 Volinanserin 在大鼠中产生昏厥,ED50 为 10-50 mg/kg。Volinanserin 不会减少阿扑吗啡引起的刻板印象或引起的大鼠僵住症 [1]。
Volinanserin (M100907) 与 MK-801 联合使用 (1 μg/kg),可显著降低强化物,还通过腹膜内注射,剂量依赖性拮抗大鼠中 MK-801 的破坏作用。Volinanserin (6.25 μg/kg) 可增强 DRL 72-s 方案大鼠中 Tranylcypromine 的抗抑郁样作用,也增强 Desipramine 的抗抑郁样作用 [2]。
[1]. Sorensen SM, et al. Characterization of the 5-HT2 receptor antagonist MDL 100907 as a putative atypical antipsychotic: behavioral, electrophysiological and neurochemical studies. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Aug;266(2):684-91.
[2]. Ardayfio PA, et al. The 5-hydroxytryptamine2A receptor antagonist R-(+)-alpha-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl-4-piperidinemethanol (M100907) attenuates impulsivity after both drug-induced disruption (dizocilpine) and enhancement (antidepressant drugs) of differential-reinforcement-of-low-rate 72-s behavior in the rat. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):891-7.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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