Volinanserin (MDL100907; M 100907) 是一种有效的、选择性的 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 值为 0.36 nM，对其选择性是对 5-HT1c，alpha-1 和 Dopamine D2 受体的 300 倍。Volinanserin 可用于精神疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 770.00 | |
| 10 mg | ¥ 1240.00 | |
| 25 mg | ¥ 2460.00 | |
| 50 mg | ¥ 3200.00 | |
| 100 mg | ¥ 4180.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 820.00 |
| Cas No. |
139290-65-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H28FNO3
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| 分子量 |
373.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Volinanserin (MDL100907; M 100907) 是一种有效的、选择性的 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 值为 0.36 nM，对其选择性是对 5-HT1c，alpha-1 和 Dopamine D2 受体的 300 倍。Volinanserin 可用于精神疾病的研究。 |
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| 相关靶点 |
5-HT Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
Ki: 0.36 nM (5-HT2 Receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Volinanserin (MDL 100907) 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂，Ki 为 0.36 nM，对 5-HT2 的选择性为 300 倍。Volinanserin 对 5-HT2 受体的选择性是对 5-HT1c 受体、α-1 和 DA D2 受体的 300 倍。Volinanserin 具有抗精神病活性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Volinanserin (0.008-2.0 mg/kg；i.p.) 显著降低 d-苯丙胺刺激的小鼠运动活性，ED50 为 0.3 mg/kg，但没有表现出明显的降低小鼠的基线运动活动 [1]。 Volinanserin 在大鼠中产生昏厥，ED50 为 10-50 mg/kg。在大鼠中，Volinanserin 不会减少 Amphetamine 引起的刻板行为或惊厥产生 [1]。 Volinanserin 与 MK-801 联合使用 (1 μg/kg)，可显著降低强化物，还通过腹膜内注射，剂量依赖性拮抗大鼠中 MK-801 的破坏作用。Volinanserin (6.25 μg/kg) 可增强 DRL 72-s 方案大鼠中 Tranylcypromine 的抗抑郁样作用，也增强 Desipramine 的抗抑郁样作用 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
75 mg/mL (200.82 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6777 mL | 13.3883 mL | 26.7766 mL | |
| 5 mM | 0.5355 mL | 2.6777 mL | 5.3553 mL | |
| 10 mM | 0.2678 mL | 1.3388 mL | 2.6777 mL | |
| 50 mM | 0.0536 mL | 0.2678 mL | 0.5355 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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