Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合，竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用，调节神经递质系统的平衡，从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX5489-25 mg 25 mg | ¥ 300.00 | |
| SJ-MX5489-50 mg 50 mg | ¥ 420.00 | |
| SJ-MX5489-100 mg 100 mg | ¥ 580.00 |
| Cas No. |
199739-10-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C39H57N4O4F
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| 分子量 |
664.89
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合，竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用，调节神经递质系统的平衡，从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。 |
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| 相关靶点 |
Dopamine Receptor；5-HT Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Paliperidone palmitate (小鼠 62.4 mg/kg、大鼠 20 mg/kg；肌肉注射；单剂量) 在 BALB/c 小鼠和 Sprague Dawley 大鼠模型中，与透明质酸酶联合给药会在注射后的前 4 天改变 Paliperidone palmitate 的 depot 释放，增加血浆暴露量，但不影响 Paliperidone palmitate 的长效释放特性。在小鼠中，透明质酸酶会改变注射部位的组织形态，使巨噬细胞在肌细胞间浸润，在大鼠中，注射部位会形成有中央腔和坏死的肉芽肿 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
1 mg/mL (1.5 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5040 mL | 7.5200 mL | 15.0401 mL | |
| 5 mM | 0.3008 mL | 1.5040 mL | 3.0080 mL | |
| 10 mM | 0.1504 mL | 0.7520 mL | 1.5040 mL | |
| 50 mM | 0.0301 mL | 0.1504 mL | 0.3008 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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