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Icariside I
目录号 : SJ-MN1229 别名 : Icarisid I 中文名称 : 淫羊藿次苷I 纯度：99.17%

Icariside I 是一种具有口服活性的 Icarlin 代谢产物。Icariside I 通过同时调节成骨细胞和破骨细胞分化改善雌激素缺乏引起的骨质疏松症。Icariside I 促进 ATP 或 Nigericin 诱导的 mtROS 产生以及 NLRP3 炎症小体激活并引起特异质肝毒性。Icariside I 不会改变 NLRC4 和 AIM2 炎性小体的激活。Icariside I 通过靶向 IL-6/STAT3 通路抑制乳腺癌的增殖、凋亡 (apoptosis)、侵袭和转移。

CAS No. : 56725-99-6
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规格 价格 货期
5 mg ¥  260.00
10 mg ¥  360.00
25 mg ¥  720.00
50 mg ¥  1040.00
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥  400.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
56725-99-6
分子式
C27H30O11
分子量
530.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封防潮；粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存
生物活性

Icariside I (GH01) 是一种具有口服活性的 Icarlin 代谢产物。Icariside I 通过同时调节成骨细胞和破骨细胞分化改善雌激素缺乏引起的骨质疏松症。Icariside I 促进 ATP 或 Nigericin 诱导的 mtROS 产生以及 NLRP3 炎症小体激活并引起特异质肝毒性。Icariside I 不会改变 NLRC4 和 AIM2 炎性小体的激活。Icariside I 通过靶向 IL-6/STAT3 通路抑制乳腺癌的增殖、凋亡 (apoptosis)、侵袭和转移。
相关靶点
Apoptosis；Reactive Oxygen Species；NOD-like Receptor (NLR)；STAT；CDK；Bcl-2 Family；Aryl Hydrocarbon Receptor；JAK；Caspase；IFNAR；PD-1/PD-L1
作用通路
Apoptosis；Immunology/Inflammation；Metabolism；NF-κB Signaling；GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Cell Cycle/DNA Damage；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Epigenetics；Protein Tyrosine Kinase/RTK
产品类别
天然产物
应用领域
免疫/炎症；内分泌；肿瘤
IC50 & Target

NLRP3 [1]
体外研究 (In Vitro)

Icariside I (20 μM；1 小时) 在 ATP 或 Nigericin 诱导 BMDMs 中可促进 ASC 寡聚化，但对 K+ 外排无影响 [1]。
Icariside I (0-100 μM；12 小时) 在低于 60 μM 的浓度下不会损害 4T1 细胞的活力 [2]。
Icariside I (0-40 μM；1 小时) 抑制 4T1-luc 细胞中的 IL-6/STAT3 信号传导 [2]。
Icariside I (0-40 μM；1-5 天) 在 4T1-luc 细胞中抑制增殖和迁移，降低 MMP2 和 MMP9 的 mRNA 水平 [2]。
Icariside I (0-40 μM；1 小时) 可以阻碍细胞周期并降低细胞周期蛋白 D1、CDK4、bcl-2，并增加 bax mRNA 表达，从而调节 4T1-luc 细胞的增殖和存活 [2]。
Icariside I (5-20 μM；24 小时) 可抑制 Kyn-AhR 通路，并降低 B16F10 细胞中的肿瘤细胞活力 [3]。
Icariside I (0.1-1000 nM；3-14 天) 在原代 BMMs 中促进成骨细胞的分化和形成，上调 RUNX2 等下游信号因子 [4]。
体内研究 (In Vivo)

Icariside I (25-100 mg/kg；腹腔注射；一次) 可在 LPS 介导的特异质型药物性肝损伤 (IDILI) 易感小鼠模型中诱导肝损伤 [1]。
Icariside I (25-50 mg/kg；口服；每日一次；27 天) 通过 IL-6/STAT3 通路抑制 4T1 乳腺癌模型中的肿瘤生长和肺转移 [2]。
Icariside I (5-50 mg/kg；灌胃；每周 6 天；4 周) 在卵巢切除术 (OVX) 诱发的骨质疏松症小鼠模型中可改善雌激素缺乏引起的骨质疏松症，且没有明显的肝毒性 [4]。
参考文献

[1]. Gao Y, et al. Icariside I specifically facilitates ATP or nigericin-induced NLRP3 inflammasome activation and causes idiosyncratic hepatotoxicity. Cell Commun Signal. 2021 Feb 11;19(1):13.  

[2]. Hou M, et al. Icariside I reduces breast cancer proliferation, apoptosis, invasion, and metastasis probably through inhibiting IL-6/STAT3 signaling pathway. J Pharm Pharmacol. 2024 May 3;76(5):499-513.  

[3]. Chen G, et al. Icariside I - A novel inhibitor of the kynurenine-AhR pathway with potential for cancer therapy by blocking tumor immune escape. Biomed Pharmacother. 2022 Sep;153:113387.  

[4]. Chen C, et al. A Novel Prenylflavonoid Icariside I Ameliorates Estrogen Deficiency-Induced Osteoporosis via Simultaneous Regulation of Osteoblast and Osteoclast Differentiation. ACS Pharmacol Transl Sci. 2023 Jan 13;6(2):270-280.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
62.5 mg/mL (117.81 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8849 mL 9.4247 mL 18.8494 mL
5 mM 0.3770 mL 1.8849 mL 3.7699 mL
10 mM 0.1885 mL 0.9425 mL 1.8849 mL
50 mM 0.0377 mL 0.1885 mL 0.3770 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.17%

SDS
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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