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GMB-475
目录号 : SJ-MP0040 别名 : GMB475; GMB 475 纯度：99.15%

GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋，并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖，并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand ; 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand )。

CAS No. : 2490599-18-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  420.00
5 mg ¥  920.00
10 mg ¥  1480.00
25 mg ¥  2680.00
50 mg ¥  3920.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2490599-18-1
分子式
C43H46F3N7O7S
分子量
861.93
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋，并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖，并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand ; 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand )。
相关靶点
PROTACs；Bcr-Abl；Apoptosis；STAT；JAK
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis；GPCR/G Protein；JAK/STAT Signaling；Neuronal Signaling；Stem Cell/Wnt；Epigenetics
产品类别
PROTAC 相关分子
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
STAT5 [1][2] VHL [1][2] Bcr-Abl [1][2]
体外研究 (In Vitro)

GMB-475 (0.01-100 μM, 3 天) 通过靶向降解 BCR-ABL1 蛋白激酶和抑制下游 STAT5 生物标志物来抑制慢性粒细胞白血病 (CML) 中的白血病干细胞活力 [1]。
GMB-475 (0-5 μM, 48 h) 可以阻断 JAK-STAT 通路中的多个分子，阻断携带 BCR::ABL1 突变体的 Ba/F3 细胞的细胞周期并促进细胞凋亡 [2]。
体内研究 (In Vivo)

GMB-475 (5 mg/kg; 每 2 天 1 次; 10 天; 腹腔注射) 通过靶向降解 BCR-ABL1b 并联合达沙替尼可用于改善小鼠 BCR::ABL1 突变体的慢性粒细胞白血病 [2]。
参考文献

[1]. Burslem GM, et al. Targeting BCR-ABL1 in Chronic Myeloid Leukemia by PROTAC-Mediated Targeted Protein Degradation. Cancer Res. 2019 Sep 15;79(18):4744-4753.  

[2]. Ye W, et al. The proteolysis targeting chimera GMB-475 combined with dasatinib for the treatment of chronic myeloid leukemia with BCR::ABL1 mutants. Front Pharmacol. 2022 Oct 3;13:931772.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
250 mg/mL (290.05 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1602 mL 5.8009 mL 11.6019 mL
5 mM 0.2320 mL 1.1602 mL 2.3204 mL
10 mM 0.1160 mL 0.5801 mL 1.1602 mL
50 mM 0.0232 mL 0.1160 mL 0.2320 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.15%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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