GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋，并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖，并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand ; 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand )。
| Cas No. |
2490599-18-1
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| 分子式 |
C43H46F3N7O7S
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| 分子量 |
861.93
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋，并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖，并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand ; 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand )。 |
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| 相关靶点 |
PROTACs；Bcr-Abl；Apoptosis；STAT；JAK
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis；GPCR/G Protein；JAK/STAT Signaling；Neuronal Signaling；Stem Cell/Wnt；Epigenetics
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| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
GMB-475 (0.01-100 μM, 3 天) 通过靶向降解 BCR-ABL1 蛋白激酶和抑制下游 STAT5 生物标志物来抑制慢性粒细胞白血病 (CML) 中的白血病干细胞活力 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
GMB-475 (5 mg/kg; 每 2 天 1 次; 10 天; 腹腔注射) 通过靶向降解 BCR-ABL1b 并联合达沙替尼可用于改善小鼠 BCR::ABL1 突变体的慢性粒细胞白血病 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (290.05 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1602 mL | 5.8009 mL | 11.6019 mL | |
| 5 mM | 0.2320 mL | 1.1602 mL | 2.3204 mL | |
| 10 mM | 0.1160 mL | 0.5801 mL | 1.1602 mL | |
| 50 mM | 0.0232 mL | 0.1160 mL | 0.2320 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
