Radotinib (IY-5511) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的选择性酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 抑制剂，IC50 为 34 nM。Radotinib 具有抗朊病毒和抗肿瘤的活性。Radotinib 能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Radotinib 可用于慢性髓细胞白血病、多发性骨髓瘤等肿瘤和朊病毒病等神经退行性疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 340.00 | |
| 10 mg | ¥ 520.00 | |
| 25 mg | ¥ 1040.00 | |
| 50 mg | ¥ 1680.00 | |
| 100 mg | ¥ 3160.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 400.00 |
| Cas No. |
926037-48-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H21F3N8O
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| 分子量 |
530.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Radotinib (IY-5511) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的选择性酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 抑制剂，IC50 为 34 nM。Radotinib 具有抗朊病毒和抗肿瘤的活性。Radotinib 能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Radotinib 可用于慢性髓细胞白血病、多发性骨髓瘤等肿瘤和朊病毒病等神经退行性疾病的研究。 |
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|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Bcr-Abl；Apoptosis；STAT；JAK
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Epigenetics；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤；感染；神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Radotinib (0-100 μM；72 小时) 能抑制多种多发性骨髓瘤细胞系的增殖，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。机制涉及对 STAT3 和 JAK2 信号通路的抑制 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Radotinib (100 mg/kg；腹腔注射；每天一次，除周末外；21 天) 在植入 IM-9 细胞的裸鼠模型中具有抗肿瘤的活性 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6.25 mg/mL (11.78 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8850 mL | 9.4251 mL | 18.8501 mL | |
| 5 mM | 0.3770 mL | 1.8850 mL | 3.7700 mL | |
| 10 mM | 0.1885 mL | 0.9425 mL | 1.8850 mL | |
| 50 mM | 0.0377 mL | 0.1885 mL | 0.3770 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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