Fulvestrant (ICI-182780, ZD 9238, ZM 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，其能以可逆方式与雌激素受体结合，无细胞试验中 IC50 为9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤功效。
| Cas No. |
129453-61-8
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| 分子式 |
C32H47F5O3S
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| 分子量 |
606.77
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Fulvestrant (ICI-182780, ZD 9238, ZM 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，其能以可逆方式与雌激素受体结合，无细胞试验中 IC50 为9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤功效。 |
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| 相关靶点 |
Estrogen Receptor (ER)/ERR；Autophagy；Apoptosis |
| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling；Autophagy；Apoptosis |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 9.4 nM (Estrogen Receptor)[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Fulvestrant 是一种有效且特异性的雌激素作用抑制剂，在人乳腺癌的细胞和动物模型中均表现出优异的生长抑制作用。 Fulvestrant 抑制 MCF-7 人乳腺癌细胞生长，IC50 为 0.29 nM。 Fulvestrant 的相对结合亲和力为 0.89。 Fulvestrant 具有显着增加的抗雌激素效力并保留纯雌激素拮抗剂活性[1]。 Fulvestrant 是第一种新型内分泌治疗药物——一种下调 ER 的雌激素受体 (ER) 拮抗剂[2]。 用 Fulvestrant(1 µM) 处理 MCF-7 细胞对 ERα 的表达没有影响，而 Fulvestrant (100 nM) 完全抑制 ERα 表达[3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
当对未成熟雌性大鼠单独、非肠道 (s.c.) 给药时，Fulvestrant没有向子宫内的活性。Fulvestrant (0.5 mg/kg/day s.c. )可以实现对雌激素作用的完全拮抗。Fulvestrant 口服给药的影响质量上相似，但与 s.c.相比，效力降低了一个数量级[1]。 Fulvestrant 的抗肿瘤活性首先在裸鼠的两种人乳腺癌模型中得到证实。在其中一个模型中，单次注射Fulvestrant (5 mg）后，MCF-7 肿瘤异种移植物的生长被完全阻断至少 4 周。在 Br10 人类肿瘤模型中可以看到类似的生长减少。在携带 MCF-7 异种移植物的裸鼠的其他研究中，与 ICI 47699 治疗观察到的相比，Fulvestrant抑制已建立肿瘤生长的时间是其两倍，并且肿瘤生长延迟更大。在长期使用 ICI 47699 治疗后，在裸鼠中生长的 ICI 47699 耐药性乳腺肿瘤对氟Fulvestrant的生长抑制仍然敏感[2]。 |
| 参考文献 |
[1]. Wakeling AE, et al. A potent specific pure antiestrogen with clinical potential. Cancer Res. 1991 Aug 1;51(15):3867-73. [2]. Osborne CK, et al. Fulvestrant: an oestrogen receptor antagonist with a novel mechanism of action. Br J Cancer. 2004 Mar;90 Suppl 1:S2-6. [3]. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (164.81 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6481 mL | 8.2404 mL | 16.4807 mL | |
| 5 mM | 0.3296 mL | 1.6481 mL | 3.2961 mL | |
| 10 mM | 0.1648 mL | 0.8240 mL | 1.6481 mL | |
| 50 mM | 0.0330 mL | 0.1648 mL | 0.3296 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Wakeling AE, et al. A potent specific pure antiestrogen with clinical potential. Cancer Res. 1991 Aug 1;51(15):3867-73.
[2]. Osborne CK, et al. Fulvestrant: an oestrogen receptor antagonist with a novel mechanism of action. Br J Cancer. 2004 Mar;90 Suppl 1:S2-6.
[3]. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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COA
