AZD9496 是有效，选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂。AZD9496 在 ERα 结合、下调和拮抗作用中的效力，IC50 分别为 0.82 nM、0.14 nM 和 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。
| Cas No. |
1639042-08-2
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| 分子式 |
C25H25F3N2O2
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| 分子量 |
442.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
AZD9496 是有效，选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂。AZD9496 在 ERα 结合、下调和拮抗作用中的效力，IC50 分别为 0.82 nM、0.14 nM 和 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。 |
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| 相关靶点 |
Estrogen Receptor (ER)/ERR |
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AZD9496 在 ERα 结合、下调和拮抗作用中的效力，IC50 分别为 0.82 nM、0.14 nM 和 0.28 nM。AZD9496 显著抑制 MCF-7 细胞生长，EC50 为 0.04 nM [1]。 AZD9496 的选择性高于其他测试的核激素受体：雄激素受体 (AR)，IC50=30 μM；糖皮质激素受体 (GR)，IC50=9.2 μM；孕激素受体 (PR)，IC50=0.54 μM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在雌激素依赖性 MCF-7 异种移植模型中观察到低至 0.5 mg/kg AZD9496 的显著肿瘤生长抑制，其中这种效应伴随着 PR 蛋白水平的剂量依赖性降低，证明了 AZD9496 有效的拮抗剂活性。与单独的单一疗法相比，将 AZD9496 与 PI3K 通路和 CDK4/6 抑制剂联合使用可产生进一步的生长抑制作用。与 ICI 182780 对照相比 (P<0.001)，每天一次口服 5 和 25 mg/kg AZD9496 可使子宫重量显著增加，但显著低于 ICI 47699 (P=0.001) [1]。 AZD9496 (5 mg/kg) 可使长期雌激素剥夺模型 (LTED) 中的肿瘤消退 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
88 mg/mL (198.88 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2600 mL | 11.3002 mL | 22.6004 mL | |
| 5 mM | 0.4520 mL | 2.2600 mL | 4.5201 mL | |
| 10 mM | 0.2260 mL | 1.1300 mL | 2.2600 mL | |
| 50 mM | 0.0452 mL | 0.2260 mL | 0.4520 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
