AZD9496 - CAS:1639042-08-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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AZD9496

目录号 : SJ-MX2274 纯度：99.43%

AZD9496 是有效，选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂。AZD9496 在 ERα 结合、下调和拮抗作用中的效力，IC50 分别为 0.82 nM、0.14 nM 和 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。

CAS No. :1639042-08-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 410.00
5 mg	¥ 900.00
10 mg	¥ 1475.00
25 mg	¥ 2950.00
50 mg	¥ 4425.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1639042-08-2

分子式

C₂₅H₂₅F₃N₂O₂

分子量

442.47

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性

相关靶点

Estrogen Receptor (ER)/ERR

作用通路

Nuclear Receptor Signaling

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
ERα binding ^[1]	ERα downregulation ^[1]	ERα antagonism ^[1]
0.82 nM	0.14 nM	0.28 nM

体外研究 (In Vitro)

AZD9496 在 ERα 结合、下调和拮抗作用中的效力，IC50 分别为 0.82 nM、0.14 nM 和 0.28 nM。AZD9496 显著抑制 MCF-7 细胞生长，EC50 为 0.04 nM ^[1]。

AZD9496 的选择性高于其他测试的核激素受体：雄激素受体 (AR)，IC50=30 μM；糖皮质激素受体 (GR)，IC50=9.2 μM；孕激素受体 (PR)，IC50=0.54 μM ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

在雌激素依赖性 MCF-7 异种移植模型中观察到低至 0.5 mg/kg AZD9496 的显著肿瘤生长抑制，其中这种效应伴随着 PR 蛋白水平的剂量依赖性降低，证明了 AZD9496 有效的拮抗剂活性。与单独的单一疗法相比，将 AZD9496 与 PI3K 通路和 CDK4/6 抑制剂联合使用可产生进一步的生长抑制作用。与 ICI 182780 对照相比 (P<0.001)，每天一次口服 5 和 25 mg/kg AZD9496 可使子宫重量显著增加，但显著低于 ICI 47699 (P=0.001) ^[1]。

AZD9496 (5 mg/kg) 可使长期雌激素剥夺模型 (LTED) 中的肿瘤消退 ^[2]。

参考文献

[1]. Weir HM, et al. AZD9496: An Oral Estrogen Receptor Inhibitor That Blocks the Growth of ER-Positive and ESR1-Mutant Breast Tumors in Preclinical Models. Cancer Res. 2016 Jun 1;76(11):3307-18.

[2]. De Savi C, et al. Optimization of a Novel Binding Motif to (E)-3-(3,5-Difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)acrylic Acid (AZD9496), a Potent and Orally Bioavailable Selective Estrogen Receptor Downregulator and Antagonist. J Med Chem. 2015 Oct 22;58(20):8128-40.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	88 mg/mL (198.88 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2600 mL	11.3002 mL	22.6004 mL
	5 mM	0.4520 mL	2.2600 mL	4.5201 mL
	10 mM	0.2260 mL	1.1300 mL	2.2600 mL
	50 mM	0.0452 mL	0.2260 mL	0.4520 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。