0D07,0D08,0D06,01050N01,010P0B01,010B0101,010J0A01,010B0201,010J0R01,010K0201,01090C05,01090505,010F0401,01090807
Lobeglitazone sulfate
目录号 : SJ-MX10762 中文名称 : 洛贝格列酮硫酸盐 纯度:98.53%

Lobeglitazone sulfate 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone sulfate 是 PPAR 的激动剂,对 PPARγ PPARαEC50 为 137.4 nM 和 546.3 nM。Lobeglitazone sulfate 是 ERK/JNK/Smad/NF-κB 信号通路的抑制剂。Lobeglitazone sulfate 具有抗炎、抗糖尿病、抗纤维化和抗动脉粥样硬化的活性。

CAS No. :763108-62-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
500 μg ¥  600.00
1 mg ¥  940.00
2 mg ¥  1400.00
5 mg ¥  2380.00
10 mg ¥  3800.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
763108-62-9
分子式
C24H26N4O9S2
分子量
578.61
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封,防潮
生物活性

Lobeglitazone sulfate 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone sulfate 是 PPAR 的激动剂,对 PPARγ PPARαEC50 为 137.4 nM 和 546.3 nM。Lobeglitazone sulfate 是 ERK/JNK/Smad/NF-κB 信号通路的抑制剂。Lobeglitazone sulfate 具有抗炎、抗糖尿病、抗纤维化和抗动脉粥样硬化的活性。

相关靶点
PPAR;ERK;JNK;TGF-β/Smad;NO Synthase;COX;NF-κB;Interleukin Related
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Nuclear Receptor Signaling;MAPK Signaling Pathway;Stem Cell/Wnt;TGF-beta/Smad;Immunology/Inflammation;NF-κB Signaling
应用领域
代谢;心血管;免疫/炎症
体外研究 (In Vitro)

Lobeglitazone 可以在 3T3-L1 脂肪细胞和 L6 肌肉细胞中增加葡萄糖的摄取 [1]
Lobeglitazone (50-200 μM, 24 h) 可在 BMDM 中抑制 LPS 刺激的 NO 的产生和促炎细胞因子 (如 IL-1β、IL-6、iNOS、COX-2 和 MCP-1) 的表达 [2]
Lobeglitazone (10 μM, 48 h) 可在原代人角膜成纤维细胞中抑制 TGF-β1 诱导的 α-SMA 和纤连蛋白表达,抑制 Smad 信号通路,并表现出抗纤维化活性 [3]
Lobeglitazone (1-15 μM, 24 h) 可抑制 PDGF 诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 增殖和迁移,抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB p65 易位 [4]

体内研究 (In Vivo)

Lobeglitazone sulfate (1-10 mg/kg, po for 8 weeks) 在大鼠模型中表现出抗动脉粥样硬化的活性 [4]

参考文献

[1]. Bae J, et al. Lobeglitazone: A Novel Thiazolidinedione for the Management of Type 2 Diabetes Mellitus. Diabetes Metab J. 2021 May;45(3):326-336.

[2]. Jeong D, et al., Lobeglitazone Exerts Anti-Inflammatory Effect in Lipopolysaccharide-Induced Bone-Marrow Derived Macrophages. Biomedicines. 2021 Oct 10;9(10):1432.  

[3]. Nuwormegbe S, et al. Lobeglitazone attenuates fibrosis in corneal fibroblasts by interrupting TGF-beta-mediated Smad signaling. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 2022 Jan;260(1):149-162. 

[4]. Lim S, et al., Effect of a new PPAR-gamma agonist, lobeglitazone, on neointimal formation after balloon injury in rats and the development of atherosclerosis. Atherosclerosis. 2015 Nov;243(1):107-19.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
25 mg/mL (43.21 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7283 mL 8.6414 mL 17.2828 mL
5 mM 0.3457 mL 1.7283 mL 3.4566 mL
10 mM 0.1728 mL 0.8641 mL 1.7283 mL
50 mM 0.0346 mL 0.1728 mL 0.3457 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.53%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。