Halofuginone - CAS:55837-20-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

01010C,01050A01,010C03,010C0G,010E0N,010J0R,010K02,0D01,0D02,0D05,0D06,0D08,0E02

您当前的位置：

Halofuginone

目录号 : SJ-MN0062 别名 : RU-19110 中文名称 : 常山酮 纯度：98.04%

Halofuginone，Febrifμgine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca²⁺ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

CAS No. :55837-20-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 795.00
10 mg	¥ 1425.00
25 mg	¥ 2280.00
50 mg	咨询
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

55837-20-2

分子式

C₁₆H₁₇BrClN₃O₃

分子量

414.68

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Halofuginone，Febrifμgine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca²⁺ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
相关靶点	DNA/RNA Synthesis；TGF-β/Smad；Parasite；Sodium Channel；Calcium Channel
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；TGF-beta/Smad；Stem Cell/Wnt；Anti-infection；Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
产品类别	天然产物
应用领域	肿瘤；感染；免疫/炎症；心血管；干细胞
IC50 & Target	Ki: 18.3±0.5 nM (prolyl-tRNA synthetase) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Halofuginone 通过占据脯氨酰-tRNA 合成酶的脯氨酸和 tRNA 结合口袋竞争性地抑制脯氨酰-tRNA 合成酶 ^[2]。在 KYSE70 和 A549 细胞中，Halofuginone 的 IC50 为 114.6 和 58.9 nM。在 KYSE70 和 A549 细胞中，Halofuginone 对 NRF2 的 IC50 分别为 22.3 和 37.2 nM，Halofuginone 对总蛋白质合成的 IC50 分别为 22.6 和 45.7 nM ^[2]。在转染 KCNA5 基因的 HEK 细胞中，Halofuginone 增加肺动脉平滑肌细胞 (PASMC) 的电压门控钾电流和通过 KCNA5 通道的 K⁺电流。在转染钙敏感受体基因的 HEK 细胞中，Halofuginone (0.03-1 μM) 抑制受体操纵性 Ca²⁺内流 (ROCE)；Halofuginone 也可以减弱 PASMC 细胞的钙库操纵性 Ca²⁺内流 (SOCE) ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Halofuginone (0.25 mg/kg；腹腔内注射；每天一次；持续 16 天) 可降低肿瘤中 NRF2 蛋白水平。虽然在溶剂 Halofuginone (0.25 mg/kg；每天腹腔注射）、单独使用顺铂和空白载体组，肿瘤体积没有明显变化。但是与单独使用 Halofuginone 或顺铂相比，Halofuginone 和顺铂联合治疗显著抑制肿瘤体积^[2]。腹腔注射 Halofuginone (0.3 mg/kg；持续 2 周) 可部分逆转小鼠所建立的肺动脉高压 ^[3]。 Halofuginone (0.2、0.5、1 或 2.5 mg/kg；隔天腹腔注射；持续 1 个月) 可减缓前交叉韧带横断 (ACLT) 小鼠 OA 的进展。低浓度 (0.2 或 0.5 mg/kg) 对软骨下骨影响很小，而高浓度 (2.5 mg/kg) 诱导关节软骨蛋白多糖丢失 ^[4]。
参考文献	[1]. Keller TL, et al. Halofuginone and other Febrifugine derivatives inhibit prolyl-tRNA synthetase. Nat Chem Biol. 2012 Feb 12;8(3):311-7. [2]. Tsuchida K, et al. Halofuginone enhances the chemo-sensitivity of cancer cells by suppressing NRF2 accumulation. Free Radic Biol Med. 2017 Feb;103:236-247. [3]. Pritesh P Jain, et al. Halofuginone, a Promising Drug for Treatment of Pulmonary Hypertension. Br J Pharmacol. 2021 Mar 10. [4]. Cui Z, et al. Halofuginone attenuates osteoarthritis by inhibition of TGF-β activity and H-type vessel formation in subchondral bone. Ann Rheum Dis. 2016 Sep;75(9):1714-21.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	8 mg/mL (19.29 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4115 mL	12.0575 mL	24.1150 mL
	5 mM	0.4823 mL	2.4115 mL	4.8230 mL
	10 mM	0.2411 mL	1.2057 mL	2.4115 mL
	50 mM	0.0482 mL	0.2411 mL	0.4823 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。