Riluzole 是一种抗惊厥药物,属于使用依赖性钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。Riluzole 能够轻易穿过血脑屏障,在体内具有神经保护,抗痉挛,以及镇静作用。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Sodium Channel;GABA Receptor
Riluzole 是一种抗惊厥药,属于使用依赖性 Na+ 通道阻滞剂家族,也可抑制 GABA 摄取,IC50 为 43 μM [1]。
在非洲爪蟾卵母细胞中表达的离体兴奋性氨基酸受体的电生理学试验表明,Riluzole 抑制 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) (IC50 = 18 μM) 和红藻氨酸 (IC50 = 167 μM) 诱发的电流 [2]。
Riluzole 能够使蛙坐骨神经和大鼠小脑颗粒细胞中激活的钠离子通道以及在非洲爪蟾卵母细胞中表达的重组大鼠钠离子通道 (Ki = 0.2 μM) 稳定 [2]。
Riluzole 通过非竞争性 NMDA 受体阻断也会阻断一些谷氨酸的突触后作用 [2]。
Riluzole 能够轻易穿过血脑屏障。Riluzole 在体内具有神经保护,抗痉挛,以及镇静作用。在短暂性脑缺血的啮齿动物模型中,能够观察到 Riluzole 治疗 (8 mg/kg,腹腔注射) 完全抑制了局部缺血诱发的谷氨基酸大量释放 [2]。
[1]. He Y, et al. Neuroprotective agent riluzole potentiates postsynaptic GABA(A) receptor function. Neuropharmacology. 2002 Feb;42(2):199-209.
[2]. Doble A. The pharmacology and mechanism of action of riluzole. Neurology. 1996 Dec;47(6 Suppl 4):S233-41.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.77%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持Support@sparkjade.com