GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，在蛋白质结合实验中，对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM；同时对人 PPARδ，PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM，1.1 μM 和 2 μM。
| Cas No. |
317318-84-6
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| 分子式 |
C21H17F4NO3S2
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| 分子量 |
471.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，在蛋白质结合实验中，对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM；同时对人 PPARδ，PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM，1.1 μM 和 2 μM。 |
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| 相关靶点 |
PPAR
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
代谢；免疫/炎症；心血管；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，对人 PPARδ 的 IC50 为 1 nM，对人 PPARδ、PPARα 和 PPARγ 的 EC50 分别为 1 nM、1.1 μM 和 2 μM [1]。 GW0742 (100 μM) 激活 MCF-7 细胞中人 PPARα 和小鼠 PPARβ。GW0742 (100 μM) 显著降低，低 kcl 诱导的小脑颗粒神经元凋亡。GW0742 在 3 ~ 100 μM 作用 24 小时后，对小脑颗粒神经元细胞无明显的固有毒性，但在 100 μM 作用 48 小时后，诱导细胞死亡增加。此外，GW0742 (100 μM) 增加了培养 6 小时后观察到的小脑颗粒神经元中 c-Jun 的表达 [2]。 GW0742 (1 μM) 诱导新生大鼠心肌细胞 PPARδ 蛋白表达。GW0742 还能提高新生大鼠心肌细胞中长链酰基辅酶 a 脱氢酶 (LCAD)、甚长链酰基辅酶 a 脱氢酶 (VLCAD)、酰基辅酶 a 氧化酶 1 (ACOX1)、解偶联蛋白 3 (UCP3)、丙二酰辅酶 a 脱羧酶 (MCD) 和丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 的 mRNA 水平 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
GW0742 (5 mg/kg/day；静脉注射) 增加大鼠心脏 PPARδ 蛋白水平。GW0742 还能诱导大鼠心脏 LCAD、VLCAD 和 ACOX1 的升高 [3]。 GW0742 (0.3 mg/kg；腹腔注射) 可降低 masson-trichrome staining 染色强度，减弱博来霉素 (BLEO) 致小鼠肺损伤的组织学征象。GW0742 (0.3 mg/kg；腹腔注射) 也会减少 BLEO 引起的体重下降，以及髓过氧化物酶（MPO）活性的降低。GW0742 对灌胃小鼠的 TNF-a 和 IL-1β 有明显的抑制作用。GW0742 可阻止博来霉素诱导的 IkB-a 降解，降低肺部 NF-kB p65 水平，降低博来霉素诱导小鼠中 iNOS 和 p-ERK 的表达 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
94 mg/mL (199.37 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1209 mL | 10.6047 mL | 21.2094 mL | |
| 5 mM | 0.4242 mL | 2.1209 mL | 4.2419 mL | |
| 10 mM | 0.2121 mL | 1.0605 mL | 2.1209 mL | |
| 50 mM | 0.0424 mL | 0.2121 mL | 0.4242 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
