GW 501516 - CAS:317318-70-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

010401,01050N,010P0B,0D01,0D07,0E02

您当前的位置：

GW 501516

目录号 : SJ-MN0534 别名 : GW 1516; GSK-516 纯度：99.76%

GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激动剂，EC50 值为 1.1 nM。

CAS No. :317318-70-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 320.00
50 mg	¥ 1310.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

317318-70-0

分子式

C₂₁H₁₈F₃NO₃S₂

分子量

453.50

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激动剂，EC50 值为 1.1 nM。
相关靶点	PPAR；Autophagy
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling；Autophagy
应用领域	代谢；肿瘤
IC50 & Target	EC50：PPARδ 1.1 nM^[1]
体外研究 (In Vitro)	GW 501516被证明是已知最有效和选择性最强的PPARδ激动剂，对PPARδ的EC50为1.1 nM，对其他人类亚型PPARα和-γ的选择性为1000倍^[1]。 GW 501516对培养的小鼠近端小管（mProx）细胞具有抗炎作用。GW 501516通过剂量依赖性抑制棕榈酸盐和 TNF α 诱导的 MCP-1 mRNA 表达的增加 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	GW 501516 导致OVX大鼠骨形成受损，导致BMD下降和骨特性恶化^[2]。 GW 501516 在蛋白质超载的小鼠肾病模型中减轻间质炎症和近端小管细胞损伤 ^[3]。 GW 501516 治疗提高了训练和非训练小鼠的跑步耐力和琥珀酸脱氢酶（SDH）阳性肌肉纤维的比例^[4]。
参考文献	[1]. Wei ZL, et al. A short and efficient synthesis of the pharmacological research tool GW501516 for the peroxisome proliferator-activated receptor delta. J Org Chem. 2003 Nov 14;68(23):9116-8. [2]. Mosti MP, et al. Effects of the peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-δ agonist GW 501516 on bone and muscle in ovariectomized rats. Endocrinology. 2014 Jun;155(6):2178-89. [3]. Yang X, et al. GW 501516, a PPARδ agonist, ameliorates tubulointerstitial inflammation in proteinuric kidney disease via inhibition of TAK1-NFκB pathway in mice. PLoS One. 2011;6(9):e25271. [4]. Chen W, et al. A metabolomic study of the PPARδ agonist GW 501516 for enhancing running endurance in Kunming mice. Sci Rep. 2015 May 6;5:9884.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (220.51 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2051 mL	11.0254 mL	22.0507 mL
	5 mM	0.4410 mL	2.2051 mL	4.4101 mL
	10 mM	0.2205 mL	1.1025 mL	2.2051 mL
	50 mM	0.0441 mL	0.2205 mL	0.4410 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。