Rosiglitazone maleate 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM。Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性，激活 TRPC5。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。
| Cas No. |
155141-29-0
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| 分子式 |
C22H23N3O7S
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| 分子量 |
473.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Rosiglitazone maleate 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM。Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性，激活 TRPC5。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。 |
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| 相关靶点 |
PPAR；TRP Channel；Autophagy；Ferroptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；代谢；免疫/炎症；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Rosiglitazone maleate 是一种有效的选择性 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1 和 PPARγ2 的 EC50 分别为 30 nM 和 100 nM，对 PPARγ 的 Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone maleate (0.1、1、10 μM) 促进 C3H10T1/2 干细胞分化为脂肪细胞 [1]。 Rosiglitazone maleate 激活 PPARγ，EC50 为 60 nM [2]。 Rosiglitazone maleate 完全抑制 TRPM3，针对硝苯地平和 PregS 诱发的活性，IC50 值为 9.5 和 4.6 μM，但这种作用不是通过 PPARγ 产生的。Rosiglitazone maleate 在较高浓度下抑制 TRPM2，IC50 约为 22.5 μM。Rosiglitazone maleate 是 TRPC5 通道的强刺激剂，EC50 约为 30 μM [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Rosiglitazone maleate (5 mg/kg；p.o.) 降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。Rosiglitazone maleate 还能降低糖尿病组的 IL-6、TNF-α 和 VCAM-1 水平。与糖尿病和 Los 处理组相比，Rosiglitazone maleate 与氯沙坦联合使用可增加血糖。Rosiglitazone maleate 显著改善内皮功能障碍，表现在对 PE 和 Ang II 的收缩反应显著降低，以及在从糖尿病大鼠分离的主动脉中 ACh 诱发的松弛增强 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
95 mg/mL (200.63 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1119 mL | 10.5597 mL | 21.1193 mL | |
| 5 mM | 0.4224 mL | 2.1119 mL | 4.2239 mL | |
| 10 mM | 0.2112 mL | 1.0560 mL | 2.1119 mL | |
| 50 mM | 0.0422 mL | 0.2112 mL | 0.4224 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
鲁公网安备37011202002432号