Doramapimod (BIRB 796) - CAS:285983-48-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Doramapimod (BIRB 796)

目录号 : SJ-MX0218 中文名称 : 达马莫德 纯度：99.35%

Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的泛 p38 MAPK 抑制剂抑制剂，在无细胞试验中作用于 p38α/β/γ/δ 的 IC50 分别为 38 nM，65 nM，200 nM 和 520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。

CAS No. :285983-48-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 620.00
50 mg	¥ 1745.00
200 mg	¥ 4320.00
500 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

285983-48-4

分子式

C₃₁H₃₇N₅O₃

分子量

527.66

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

p38 MAPK;Raf;Autophagy

作用通路

MAPK Signaling Pathway;Autophagy

应用领域

免疫/炎症；肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	Kd	IC50	IC50
p38α ^[1]	p38β ^[1]	p38δ ^[1]	p38γ ^[1]	p38 MAP kinase ^[1]	B-Raf ^[2]	Abl ^[2]
38 nM	65 nM	520 nM	200 nM	0.1 nM	83.4 nM	14600 nM

体外研究 (In Vitro)

Doramapimod (BIRB 796) 通常与炎症有关，可以在 T 细胞增殖和细胞因子产生中发挥作用 ^[1]。

Doramapimod (BIRB 796) 阻断应激诱导的支架蛋白 SAP97 的磷酸化，进一步证实这是 SAPK3/p38γ 的生理底物。 Doramapimod 与 P38 MAPK 或 JNK1/2 的结合削弱了上游激酶 MKK6 或 MKK4 对它们的磷酸化^[3]。

体内研究 (In Vivo)

与对照相比，Doramapimod (BIRB 796) 组的平均异种移植重量较轻，Doramapimod 的抑制率为 1.93% ^[4]。

Doramapimod (BIRB 796) 处理可轻微降低血压 (第 7 周时为 166±7 mm Hg;P<0.05)。尽管血压降低，但未处理和 Doramapimod (BIRB 796) 处理的 dTGR 具有相似的心脏重量和心脏肥大指数 (心脏与胫骨比) ^[5]。

参考文献

[1]. Dietrich J, et al. The design, synthesis, and evaluation of 8 hybrid DFG-out allosteric kinase inhibitors. Bioorg Med Chem. 2010 Aug 1;18(15):5738-48.

[2]. Cicenas J, et al. JNK, p38, ERK, and SGK1 Inhibitors in Cancer. Cancers (Basel). 2017 Dec 21;10(1). pii: E1.

[3]. Kuma Y, et al. BIRB796 inhibits all p38 MAPK isoforms in vitro and in vivo. J Biol Chem, 2005, 280(20), 19472-19479.

[4]. He D, et al. BIRB796, the inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase, enhances the efficacy of chemotherapeutic agents in ABCB1 overexpression cells. PLoS One. 2013;8(1):e54181.

[5]. Park JK, et al. p38 mitogen-activated protein kinase inhibition ameliorates angiotensin II-induced target organ damage. Hypertension. 2007 Mar;49(3):481-9.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (189.52 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8952 mL	9.4758 mL	18.9516 mL
	5 mM	0.3790 mL	1.8952 mL	3.7903 mL
	10 mM	0.1895 mL	0.9476 mL	1.8952 mL
	50 mM	0.0379 mL	0.1895 mL	0.3790 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。