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Doramapimod (BIRB 796)
目录号 : SJ-MX0218 别名 : BIRB-796; BIRB796 中文名称 : 达马莫德 热销产品 纯度：99.35%

Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的泛 p38 MAPK 抑制剂抑制剂，在无细胞试验中作用于 p38α/β/γ/δ 的 IC50 分别为 38 nM，65 nM，200 nM 和 520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。

CAS No. : 285983-48-4
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规格 价格 货期
2 mg ¥  260.00
5 mg ¥  420.00
10 mg ¥  680.00
50 mg ¥  1540.00
100 mg ¥  2160.00
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥  480.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
285983-48-4
分子式
C31H37N5O3
分子量
527.66
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的泛 p38 MAPK 抑制剂抑制剂，在无细胞试验中作用于 p38α/β/γ/δ 的 IC50 分别为 38 nM，65 nM，200 nM 和 520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
相关靶点
p38 MAPK；Raf；Autophagy
作用通路
MAPK Signaling Pathway；Autophagy
应用领域
免疫/炎症；肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 Kd  IC50 IC50
p38α [1] p38β [1] p38δ [1] p38γ [1] p38 MAP kinase [1] B-Raf [2]  Abl [2] 
38 nM 65 nM 520 nM 200 nM 0.1 nM 83.4 nM 14600 nM 
体外研究 (In Vitro)

Doramapimod (BIRB 796) 通常与炎症有关，可以在 T 细胞增殖和细胞因子产生中发挥作用 [1]。

Doramapimod (BIRB 796) 阻断应激诱导的支架蛋白 SAP97 的磷酸化，进一步证实这是 SAPK3/p38γ 的生理底物。 Doramapimod 与 P38 MAPK 或 JNK1/2 的结合削弱了上游激酶 MKK6 或 MKK4 对它们的磷酸化 [3]。
体内研究 (In Vivo)

与对照相比，Doramapimod (BIRB 796) 组的平均异种移植重量较轻，Doramapimod 的抑制率为 1.93% [4]。

Doramapimod (BIRB 796) 处理可轻微降低血压 (第 7 周时为 166±7 mm Hg;P<0.05)。尽管血压降低，但未处理和 Doramapimod (BIRB 796) 处理的 dTGR 具有相似的心脏重量和心脏肥大指数 (心脏与胫骨比) [5]。
参考文献

[1]. Dietrich J, et al. The design, synthesis, and evaluation of 8 hybrid DFG-out allosteric kinase inhibitors. Bioorg Med Chem. 2010 Aug 1;18(15):5738-48.

[2]. Cicenas J, et al. JNK, p38, ERK, and SGK1 Inhibitors in Cancer. Cancers (Basel). 2017 Dec 21;10(1). pii: E1. 

[3]. Kuma Y, et al. BIRB796 inhibits all p38 MAPK isoforms in vitro and in vivo. J Biol Chem, 2005, 280(20), 19472-19479. 

[4]. He D, et al. BIRB796, the inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase, enhances the efficacy of chemotherapeutic agents in ABCB1 overexpression cells. PLoS One. 2013;8(1):e54181.  

[5]. Park JK, et al. p38 mitogen-activated protein kinase inhibition ameliorates angiotensin II-induced target organ damage. Hypertension. 2007 Mar;49(3):481-9.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (189.52 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8952 mL 9.4758 mL 18.9516 mL
5 mM 0.3790 mL 1.8952 mL 3.7903 mL
10 mM 0.1895 mL 0.9476 mL 1.8952 mL
50 mM 0.0379 mL 0.1895 mL 0.3790 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.35%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
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