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Afatinib
目录号 : SJ-MX2787 别名 : BIBW 2992; BIBW-2992; BIBW2992 中文名称 : 阿法替尼 热销产品 纯度：99.45%

Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFR wt、EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 和 HER2  的 IC50 分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

CAS No. : 850140-72-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  300.00
10 mg ¥  460.00
50 mg ¥  1260.00
100 mg ¥  1620.00
200 mg ¥  2240.00
500 mg ¥  3500.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  400.00
Afatinib 的其他形式产品 Afatinib (BIBW 2992) dimaleate
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
850140-72-6
分子式
C24H25ClFN5O3
分子量
485.94
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFR wt、EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 和 HER2  的 IC50 分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
相关靶点
EGFR；Autophagy；Apoptosis；c-Met/HGFR；Akt；p38 MAPK
作用通路
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis；PI3K/Akt/mTOR；MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
EGFR [1] HER2 [1] EGFR L858R [1] EGFR L858R/T790M [1]
0.5 nM 14 nM 0.4 nM 10 nM
体外研究 (In Vitro)

Afatinib (100 nM) 可有效阻止 heregulin 刺激的 HER3 磷酸化 [1]。
Afatinib (0-10000 nM) 可有效抑制异位表达 EGFR 突变体的 NIH-3T3 细胞的锚定非依赖性增殖，并抑制 H1666、H3255 和 NCI 1975 细胞的增殖 [1]。
Afatinib (48-72 小时) 可抑制 HKESC-1、HKESC-2、SLMT-1 和 EC-1 细胞的生长 [2]。
Afatinib (0-1 μM；24-48 小时) 抑制 AKT 和 MAPK 通路，抑制 EGFR 和 AKT 的磷酸化，并且有效诱导 HKESC-2 和 EC-1 细胞发生凋亡 [2]。
Afatinib (0-1 μM；16-48 小时) 诱导 HKESC-2 和 EC-1 细胞 G0/G1 期阻滞 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Afatinib (0-20 mg/kg；口服；每天，连续 25 天) 显示出显著的肿瘤消退和下调 EGFR、HER2、HER3 和 AKT 磷酸化的作用 [1]。
Afatinib (15 mg/kg；口服；处理 5 天后暂停 2 天，连续 2 周) 对 HKESC-2 肿瘤的生长有明显的抑制作用 [2]。
参考文献

[1]. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.

[2]. Wong CH, et al. Preclinical evaluation of afatinib (BIBW2992) in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC). Am J Cancer Res. 2015 Nov 15;5(12):3588-99.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
97 mg/mL (199.61 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0579 mL 10.2893 mL 20.5787 mL
5 mM 0.4116 mL 2.0579 mL 4.1157 mL
10 mM 0.2058 mL 1.0289 mL 2.0579 mL
50 mM 0.0412 mL 0.2058 mL 0.4116 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.45%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
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