Ralimetinib dimesylate - CAS:862507-23-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Ralimetinib dimesylate

目录号 : SJ-MX0644 别名 : LY2228820 dimesylate 中文名称 : 雷美替尼二甲磺酸盐 纯度：99.60%

Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种新型有效的、选择性、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 7 nM，不改变 p38 MAPK 的活化。

CAS No. :862507-23-1

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 220.00
5 mg	¥ 655.00
10 mg	¥ 1050.00
50 mg	¥ 2490.00
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Cas No.

862507-23-1

分子式

C₂₆H₃₇FN₆O₆S₂

分子量

612.74

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种新型有效的、选择性、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 7 nM，不改变 p38 MAPK 的活化。
相关靶点	p38 MAPK；Autophagy；Apoptosis
作用通路	MAPK Signaling Pathway；Autophagy；Apoptosis
应用领域	肿瘤；炎症/免疫；干细胞
IC50 & Target	IC50: 7 nM (p38α MAPK，cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Ralimetinib dimesylate 作用于 RAW 264.7 细胞，抑制 p38α 和磷酸 MAPKAPK-2 (pMK2) 水平，IC50 分别为 7 nM 和 34.3 nM。而且，Ralimetinib dimesylate 作用于小鼠腹腔巨噬细胞，抑制脂多糖 (LPS)-诱导的 TNFα 形成，IC50 为 5.2 nM ^[1] 。在包括 INA6、RPMI-8226、U266 和 RPMI-Dox40 在内的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中，Ralimetinib dimesylate (200 nM-800 nM) 显着阻断 p38MAPK 信号转导，正如其抑制 HSP27 磷酸化所揭示的那样， p38MAPK 的下游靶点，不影响 HSP27 的表达水平 ^[2]。 Ralimetinib dimesylate (200 nM-400 nM) 增强 bortezomib 诱导的细胞毒性和细胞凋亡，但单独使用 Ralimetinib dimesylate 不会抑制 MM.1S 细胞的生长 ^[2]。 Ralimetinib dimesylate (200 nM-800 nM) 还抑制长期 BM 基质细胞 (LT-BMSCs)、BM 单核细胞 (BMMNCs)、外周血 (PB) CD138⁺、CD138^- 或 PB CD14⁺ 细胞 ^[2]。 Ralimetinib dimesylate (400 nM-800 nM) 还可以阻断 CD14⁺ 细胞的破骨细胞生成 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	在 LPS 诱导的小鼠中，Ralimetinib dimesylate 有效抑制 TNFα 的形成，阈值最小 50% 有效剂量 (TMED50) 小于 1 mg/kg。在胶原诱导的关节炎 (CIA) 大鼠模型中，Ralimetinib dimesylate 显示出对爪肿胀、骨侵蚀和软骨破坏的有效作用，阈值最小 50% 有效剂量 (TMED50) 为 1.5 mg/kg ^[1]。 Ralimetinib dimesylate 在植入 B16-F10 黑色素瘤的小鼠中以剂量依赖性方式 (TED50=1.95 mg/kg，TED70=11.17 mg/kg) 抑制肿瘤 MK2 的磷酸化 ^[3]。
参考文献	[1]. Mader M, et al. Imidazolyl benzimidazoles and imidazo[4,5-b]pyridines as potent p38alpha MAP kinase inhibitors with excellent in vivo antiinflammatory properties. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(1), 179-183. [2]. Ishitsuka K, et al. p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor LY2228820 enhances bortezomib-induced cytotoxicity and inhibits osteoclastogenesis in multiple myeloma; therapeutic implications. Br J Haematol, 2008, 141(5), 598-606. [3]. Campbell RM, et al. Characterization of LY2228820 dimesylate, a potent and selective inhibitor of p38 MAPK with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2014 Feb;13(2):364-74.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (163.20 mM) 超声
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	100 mg/mL (163.20 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6320 mL	8.1601 mL	16.3201 mL
	5 mM	0.3264 mL	1.6320 mL	3.2640 mL
	10 mM	0.1632 mL	0.8160 mL	1.6320 mL
	50 mM	0.0326 mL	0.1632 mL	0.3264 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。