Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 通过抑制 p38 MAPK 下游的 MAPKAPK-2，可阻断 HSP27 的磷酸化，从而调控其伴侣活性与细胞应激反应。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖，促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 210.00 | |
| 25 mg | ¥ 340.00 | |
| 50 mg | ¥ 625.00 | |
| 100 mg | ¥ 1070.00 | |
| 200 mg | ¥ 1720.00 | |
| 500 mg | ¥ 3260.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 300.00 |
| Cas No. |
152121-47-6
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H16FN3OS
|
|||||
| 分子量 |
377.43
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 通过抑制 p38 MAPK 下游的 MAPKAPK-2，可阻断 HSP27 的磷酸化，从而调控其伴侣活性与细胞应激反应。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖，促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。 |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
p38 MAPK；Autophagy；Mitophagy；Organoid；HSP
|
||||||
| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Autophagy；Stem Cell/Wnt；Cell Cycle/DNA Damage；Metabolism
|
||||||
| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤；干细胞
|
||||||
| IC50 & Target |
|
||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Adezmapimod (0-30 μM) 预孵育 1 小时，并在 IL-2 (20 ng/mL) 存在下培养 24 小时防止 IL-2 诱导的原代人 T 细胞、鼠 CT6 T 细胞或 BAF F7 B 细胞的增殖，IC50 为 3-5 μM [2]。 Adezmapimod 在 CT6 细胞、活化的人 T 细胞以及 IL-2 反应性 BA/F3 F7 B 细胞中以剂量依赖性方式抑制 PKB 的 Ser473 的磷酸化，IC50 为 3-5 μM [2]。 Adezmapimod 抑制 MAPKAPK2 中 p38-MAPK 的激活，IC50 为 0.07 μM，然而 Adezmapimod 完全抑制 APK/JNK 活性时，IC50 为 3-10 μM。Adezmapimod 高浓度时激活 ERK 通路，随后增强 NF-κB 转录活性 [3]。 Adezmapimod 作用于人类肝癌细胞 (HCC) 时能够诱导自体吞噬 [4]。 |
||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
与平行治疗的 p38TM 肿瘤相比，Adezmapimod (在雌性无瘤 Nu/Nu 小鼠中；5 mg/kg/d；i.p.；连续 16 天) 治疗时 p38WT 肿瘤的肿瘤负荷明显更小 [5]。 |
||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (132.47 mM) 50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6495 mL | 13.2475 mL | 26.4950 mL | |
| 5 mM | 0.5299 mL | 2.6495 mL | 5.2990 mL | |
| 10 mM | 0.2649 mL | 1.3247 mL | 2.6495 mL | |
| 50 mM | 0.0530 mL | 0.2649 mL | 0.5299 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
.gif)
COA
鲁公网安备37011202002432号