Adezmapimod (SB203580) - CAS:152121-47-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Adezmapimod (SB203580)

目录号 : SJ-MX0092 别名 : RWJ 64809; PB 203580 纯度：99.91%

Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖，促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。

CAS No. :152121-47-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 210.00
50 mg	¥ 625.00
100 mg	¥ 1070.00
500 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

152121-47-6

分子式

C₂₁H₁₆FN₃OS

分子量

377.43

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

p38 MAPK；Autophagy；Mitophagy

作用通路

MAPK Signaling Pathway；Autophagy

应用领域

免疫/炎症；肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50
SAPK2a/p38 ^[1]	SAPK2b/p38β2 ^[1]
50 nM	500 nM

体外研究 (In Vitro)

Adezmapimod (0-30 μM) 预孵育 1 小时，并在 IL-2 (20 ng/mL) 存在下培养 24 小时防止 IL-2 诱导的原代人 T 细胞、鼠 CT6 T 细胞或 BAF F7 B 细胞的增殖，IC50 为 3-5 μM ^[2]。

Adezmapimod 在 CT6 细胞、活化的人 T 细胞以及 IL-2 反应性 BA/F3 F7 B 细胞中以剂量依赖性方式抑制 PKB 的 Ser473 的磷酸化，IC50 为 3-5 μM ^[2]。

Adezmapimod 抑制 MAPKAPK2 中 p38-MAPK 的激活，IC50 为 0.07 μM，然而 Adezmapimod 完全抑制 APK/JNK 活性时，IC50 为 3-10 μM。Adezmapimod 高浓度时激活 ERK 通路，随后增强 NF-κB 转录活性 ^[3]。

Adezmapimod 作用于人类肝癌细胞 (HCC) 时能够诱导自体吞噬 ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

与平行治疗的 p38TM 肿瘤相比，Adezmapimod (在雌性无瘤 Nu/Nu 小鼠中；5 mg/kg/d；i.p.；连续 16 天) 治疗时 p38WT 肿瘤的肿瘤负荷明显更小 ^[5]。

参考文献

[1]. Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1)：95-105.

[2]. Lali FV, et al. The pyridinyl imidazole inhibitor SB203580 blocks phosphoinositide-dependent protein kinase activity, protein kinase B phosphorylation, and retinoblastoma hyperphosphorylation in interleukin-2-stimulated T cells independently of p38 mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 2000 Mar 10;275(10):7395-402.

[3]. Birkenkamp KU, et al. The p38 MAP kinase inhibitor SB203580 enhances nuclear factor-kappa B transcriptional activity by a non-specific effect upon the ERK pathway. Br J Pharmacol, 2000, 131(1): 99-107.

[4]. Zhang H, et al. Induction of autophagy in hepatocellular carcinoma cells by SB203580 requires activation of AMPK and DAPK but not p38 MAPK. Apoptosis, 2011

[5]. Leelahavanichkul K, et al. A role for p38 MAPK in head and neck cancer cell growth and tumor-induced angiogenesis and lymphangiogenesis. Mol Oncol. 2014 Feb;8(1):105-18.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (132.47 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6495 mL	13.2475 mL	26.4950 mL
	5 mM	0.5299 mL	2.6495 mL	5.2990 mL
	10 mM	0.2649 mL	1.3247 mL	2.6495 mL
	50 mM	0.0530 mL	0.2649 mL	0.5299 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。