Adezmapimod hydrochloride (SB 203580 hydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。
| Cas No. |
869185-85-3
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| 分子式 |
C21H17ClFN3OS
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| 分子量 |
413.90
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封储存，防潮 |
| 生物活性 |
Adezmapimod hydrochloride (SB 203580 hydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
p38 MAPK；Autophagy；Mitophagy；Organoid
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Autophagy；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Adezmapimod hydrochloride 阻断 PKB 磷酸化 (IC50 3-5 μM)。Adezmapimod hydrochloride 在 CT6 和活化的人 T 细胞以及 IL-2 反应性 BA/F3 F7 B 细胞中以剂量依赖性方式抑制 Ser473 的磷酸化 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Adezmapimod hydrochloride (5 mg/kg/day；连续 16 天每天腹膜内注射； 雌性无胸腺 Nu/Nu 小鼠) 处理与平行处理的 p38TM 肿瘤相比，p38WT 肿瘤的肿瘤负荷明显更小 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (241.60 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
5 mg/mL (12.08 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4160 mL | 12.0802 mL | 24.1604 mL | |
| 5 mM | 0.4832 mL | 2.4160 mL | 4.8321 mL | |
| 10 mM | 0.2416 mL | 1.2080 mL | 2.4160 mL | |
| 50 mM | 0.0483 mL | 0.2416 mL | 0.4832 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号