Oridonin
目录号 : SJ-MN0094 别名 : NSC-250682; Isodonol 中文名称 : 冬凌草甲素 纯度:99.92%

Oridonin (NSC-250682; Isodonol) 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜,为 AKT 抑制剂,对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM;Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。

CAS No. :28957-04-2
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规格 价格 货期
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50 mg ¥  705.00
100 mg ¥  1130.00
500 mg ¥  3665.00
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Cas No.
28957-04-2
分子式
C20H28O6
分子量
364.43
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Oridonin (NSC-250682; Isodonol) 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜,为 AKT 抑制剂,对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM;Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。

相关靶点

Akt;Bacterial

作用通路

PI3K/Akt/mTOR;Anti-infection

应用领域
肿瘤;感染;免疫/炎症;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
Akt1[1] Akt2[1]
Cell-free assay Cell-free assay
8.4 μM 8.9 μM
体外研究 (In Vitro)

Oridonin是一种ATP竞争性AKT抑制剂,AKT1和AKT2的IC50分别为8.4和8.9 μM。Oridonin(5,10 或20 μM)通过靶向AKT1/2明显抑制KYSE70,KYSE410和KYSE450 ESCC细胞的生长。Oridonin(10或20 μM)在KYSE70,KYSE410和KYSE450细胞中引起G2/M期细胞周期停滞,并在20 μM诱导这三种细胞系中的细胞凋亡。此外,Oridonin(5,10 或20 μM)与顺铂或5-FU联合可增强食管鳞状细胞癌(ESCC)细胞生长的抑制作用[1]。Oridonin(0.1和1 μM)优先抑制AKT/mTOR信号传导。冬凌草甲素(1 μM)也可选择性抑制乳腺癌细胞的生长,AKT信号传导过度活化[2]

体内研究 (In Vivo)

在EG9和HEG18肿瘤细胞移植的SCID小鼠中,Oridonin(160 mg/kg,p.o.)可以抑制肿瘤的生长而小鼠本身没有明显的体重减轻。Oridonin还可抑制小鼠中Ki-67的表达,AKT,GSK-3β或mTOR的磷酸化[1]。Oridonin(15 mg/kg,i.p.)可破坏乳腺癌细胞的生长,抑制裸鼠体内AKT信号过度活跃[2]

参考文献

[1]. Song M, et al. Targeting AKT with oridonin inhibits growth of esophageal squamous cell carcinoma in vitro and patient derived xenografts in vivo. Mol Cancer Ther. 2018 Apr 25. pii: molcanther.0823.2017.

[2]. Sun B, et al. Oridonin inhibits aberrant AKT activation in breast cancer. Oncotarget. 2018 Feb 1;9(35):23878-23889.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
73 mg/mL (200.31 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7440 mL 13.7201 mL 27.4401 mL
5 mM 0.5488 mL 2.7440 mL 5.4880 mL
10 mM 0.2744 mL 1.3720 mL 2.7440 mL
50 mM 0.0549 mL 0.2744 mL 0.5488 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.92%

[1]. Song M, et al. Targeting AKT with oridonin inhibits growth of esophageal squamous cell carcinoma in vitro and patient derived xenografts in vivo. Mol Cancer Ther. 2018 Apr 25. pii: molcanther.0823.2017.

[2]. Sun B, et al. Oridonin inhibits aberrant AKT activation in breast cancer. Oncotarget. 2018 Feb 1;9(35):23878-23889.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。