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MK-2206 dihydrochloride
目录号 : SJ-MX0056 别名 : MK-2206 2HCl 纯度:99.46%

MK-2206 dihydrochloride 是一种口服有效且高度选择性的非 ATP 竞争性变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬,具有抗癌活性。

CAS No. :1032350-13-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  455.00
10 mg ¥  700.00
50 mg ¥  1660.00
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Cas No.
1032350-13-2
分子式
C25H23Cl2N5O
分子量
480.39
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

密封,防潮

生物活性

MK-2206 dihydrochloride 是一种口服有效且高度选择性的非 ATP 竞争性变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬,具有抗癌活性。

相关靶点

Akt;Autophagy;Apoptosis

作用通路

PI3K/Akt/mTOR;Autophagy;Apoptosis

应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
Akt1 [1]  Akt2 [1] Akt3 [1] 
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
8 nM 12 nM 65 nM
体外研究 (In Vitro)

MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM;72 和 96 小时) 以剂量和时间依赖性方式抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE-1、CNE-2、HONE-1 和 SUNE-1 的增殖 [1]

MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM;24 和 48 小时) 导致 CNE-2 和 HONE-1 细胞中 G0/G1 期细胞百分比的剂量依赖性增加,同时 S 期细胞数量减少 [2]

体内研究 (In Vivo)

MK-2206 dihydrochloride (480 mg/kg;口服灌胃;每周一次,持续 2 周和 240 mg/kg,口服灌胃,每周三次,持续 2 周) 均可抑制裸鼠体内人 CNE-2 异种移植物的生长,且未观察到其他明显毒性 [3]

MK-2206 dihydrochloride (120 mg/kg;口服;隔日;持续 3 周) 可显著抑制 3-5 周龄的裸鼠结肠癌细胞的肿瘤生长 [3]

参考文献

[1]. Li Yan, et al. Abstract #DDT01-1: MK-2206: A potent oral allosteric AKT inhibitor. 2009.

[2]. Zhao YY, et al. Effects of an oral allosteric AKT inhibitor (MK-2206) on human nasopharyngeal cancer in vitro and in vivo. Drug Des Devel Ther. 2014 Oct 10;8:1827-37. 

[3]. Agarwal E, et al. Akt inhibitor MK-2206 promotes anti-tumor activity and cell death by modulation of AIF and Ezrin in colorectal cancer. BMC Cancer. 2014 Mar 1;14:145.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
16.67 mg/mL (34.70 mM) 70℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
2 mg/mL (4.16 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0816 mL 10.4082 mL 20.8164 mL
5 mM 0.4163 mL 2.0816 mL 4.1633 mL
10 mM 0.2082 mL 1.0408 mL 2.0816 mL
50 mM 0.0416 mL 0.2082 mL 0.4163 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.46%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。