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MK-2206 dihydrochloride

目录号 : SJ-MX0056 别名 : MK-2206 2HCl; MK 2206 2HCl; MK2206 2HCl; MK 2206 dihydrochloride; MK2206 dihydrochloride 热销产品
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：99.46%

MK-2206 dihydrochloride 是一种口服有效且高度选择性的非 ATP 竞争性变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬，具有抗癌活性。

CAS No. : 1032350-13-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  455.00
10 mg ¥  700.00
25 mg ¥  1040.00
50 mg ¥  1660.00
100 mg ¥  2660.00
200 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  600.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1032350-13-2
分子式
C25H23Cl2N5O
分子量
480.39
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封，防潮
生物活性

MK-2206 dihydrochloride 是一种口服有效且高度选择性的非 ATP 竞争性变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬，具有抗癌活性。
相关靶点
Akt；Autophagy；Apoptosis；Organoid
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy；Apoptosis；Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
Akt1 [1]  Akt2 [1] Akt3 [1] 
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
8 nM 12 nM 65 nM
体外研究 (In Vitro)

MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM；72 和 96 小时) 以剂量和时间依赖性方式抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE-1、CNE-2、HONE-1 和 SUNE-1 的增殖 [1]。

MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM；24 和 48 小时) 导致 CNE-2 和 HONE-1 细胞中 G0/G1 期细胞百分比的剂量依赖性增加，同时 S 期细胞数量减少 [2]。
体内研究 (In Vivo)

MK-2206 dihydrochloride (480 mg/kg；口服灌胃；每周一次，持续 2 周和 240 mg/kg，口服灌胃，每周三次，持续 2 周) 均可抑制裸鼠体内人 CNE-2 异种移植物的生长，且未观察到其他明显毒性 [3]。

MK-2206 dihydrochloride (120 mg/kg；口服；隔日；持续 3 周) 可显著抑制 3-5 周龄的裸鼠结肠癌细胞的肿瘤生长 [3]。
参考文献

[1]. Li Yan, et al. Abstract #DDT01-1: MK-2206: A potent oral allosteric AKT inhibitor. 2009.

[2]. Zhao YY, et al. Effects of an oral allosteric AKT inhibitor (MK-2206) on human nasopharyngeal cancer in vitro and in vivo. Drug Des Devel Ther. 2014 Oct 10;8:1827-37. 

[3]. Agarwal E, et al. Akt inhibitor MK-2206 promotes anti-tumor activity and cell death by modulation of AIF and Ezrin in colorectal cancer. BMC Cancer. 2014 Mar 1;14:145.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
12.5 mg/mL (26.02 mM) 50℃水浴；超声
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
1 mg/mL (2.08 mM) 60℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0816 mL 10.4082 mL 20.8164 mL
5 mM 0.4163 mL 2.0816 mL 4.1633 mL
10 mM 0.2082 mL 1.0408 mL 2.0816 mL
50 mM 0.0416 mL 0.2082 mL 0.4163 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.46%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

引用产品文献

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