Defactinib (VS-6063, PF-04554878) 是一种选择性,且口服有效的第二代 FAK 抑制剂,它抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
FAK [1]
Defactinib (VS-6063) 以时间和剂量依赖性方式抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化。RPPA 数据显示,Defactinib 可降低紫杉烷抗性细胞系中 AKT 和 YB-1 的水平。在所有细胞系中,Defactinib 以剂量依赖性方式显著抑制 pFAK(Tyr397) 的表达。Defactinib 在 3 小时内抑制 pFAK(Tyr397) 表达,并在 48 小时内逐渐恢复表达 [1]。
Defactinib (VS-6063) 和 Y15 结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力、集落形成和细胞黏附 [2]。
Defactinib (VS-6063) 剂量为 25 mg/kg,每天两次或更高,在 3 小时时显著抑制 pFAK(Tyr397),并在 24 小时后逐渐恢复表达。 因此,选择每天两次以 25 mg/kg 剂量施用 Defactinib 作为后续治疗实验的给药方案。对于治疗实验,将腹腔内携带 HeyA8 肿瘤的雌性裸鼠随机分为 4 组 (每组数量=10) :(1) 每天两次口服赋形剂和每周一次腹膜内注射磷酸盐缓冲盐水 (对照);(2) 口服 25 mg/kg 剂量的 Defactinib,每日两次;(3) 每周一次腹腔注射 PTX;(4) 每天两次口服 25 mg/kg Defactinib 和每周腹腔注射 PTX。在 HeyA8 模型中,PTX 单药治疗使肿瘤重量减少了 87.4%,联合治疗使肿瘤重量减少最大,减少了97.9% (与 PTX 相比,P=0.05)。在 SKOV3ip1 模型中,与 PTX 相比,联合组的肿瘤重量减少了 92.7% [1]。
[1]. Kang Y, et al. Role of focal adhesion kinase in regulating YB-1-mediated resistance in ovarian cancer. J Natl Cancer Inst. 2013 Oct 2;105(19):1485-95.
[2]. O'Brien S, et al. FAK inhibition with small molecule inhibitor Y15 decreases viability, clonogenicity, and cell attachment in thyroid cancer cell lines and synergizes with targeted therapeutics. Oncotarget. 2014, 5(17), 7945-7959.
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纯度: 98.14%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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