PF-573228 - CAS:869288-64-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

PF-573228

目录号 : SJ-MX0454 纯度：99.09%

PF-573228 是一种有效的、ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，显示比其他蛋白激酶高 50-250 倍的选择性。PF-573228是细胞内整合素依赖性信号通路中的功能研究的有用工具。PF-573228 可诱导凋亡（apoptosis)。

CAS No. :869288-64-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

869288-64-2

分子式

C₂₂H₂₀F₃N₅O₃S

分子量

491.49

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	PF-573228 是一种有效的、ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，显示比其他蛋白激酶高 50-250 倍的选择性。PF-573228是细胞内整合素依赖性信号通路中的功能研究的有用工具。PF-573228 可诱导凋亡（apoptosis)。
相关靶点	FAK；Apoptosis
作用通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: FAK (4 nM，cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	PF-573228抑制FAK片段的纯化重组催化，IC50为4 nM。在培养的细胞中，PF-573228抑制Tyr₃₉₇上的FAK磷酸化，IC50为30-100 nM ^[1]。 PF 573228 (1 μM) 抑制80% FAK磷酸化，却不抑制细胞生长或凋亡。PF 573228处理细胞，抑制血清或FN-定向迁移，且降低粘着斑转换 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	在Ctrl-MT小鼠中，PF-573228通过抑制FAK，可以显著抑制乳腺肿瘤的发生以及肺癌的转移。与此相反的是，在MFCKO-MT小鼠中，用PF-573228处理则不影响乳腺肿瘤的发生，这可能与这些小鼠中乳腺上皮细胞缺失FAK有关 ^[2]。
参考文献	[1]. Slack-Davis JK, et al. Cellular characterization of a novel focal adhesion kinase inhibitor. J Biol Chem. 2007 May 18;282(20):14845-52. [2]. Fan H, et al. Compensatory function of Pyk2 protein in the promotion of focal adhesion kinase (FAK)-null mammary cancer stem cell tumorigenicity and metastatic activity. J Biol Chem. 2011, 286(21)：18573-82.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	98 mg/mL(199.39 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0346 mL	10.1731 mL	20.3463 mL
	5 mM	0.4069 mL	2.0346 mL	4.0693 mL
	10 mM	0.2035 mL	1.0173 mL	2.0346 mL
	50 mM	0.0407 mL	0.2035 mL	0.4069 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。