PF-573228 是一种有效的、ATP 竞争性的 FAK 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 4 nM，显示比其他蛋白激酶高 50-250 倍的选择性。PF-573228 是细胞内整合素依赖性信号通路中的功能研究的有用工具。PF-573228 可诱导凋亡 (apoptosis)。
| Cas No. |
869288-64-2
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| 分子式 |
C22H20F3N5O3S
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| 分子量 |
491.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PF-573228 是一种有效的、ATP 竞争性的 FAK 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 4 nM，显示比其他蛋白激酶高 50-250 倍的选择性。PF-573228 是细胞内整合素依赖性信号通路中的功能研究的有用工具。PF-573228 可诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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| 相关靶点 |
FAK；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: FAK (4 nM，cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
PF-573228抑制FAK片段的纯化重组催化，IC50为4 nM。在培养的细胞中，PF-573228抑制Tyr397上的FAK磷酸化，IC50为30-100 nM [1]。 PF 573228 (1 μM) 抑制80% FAK磷酸化，却不抑制细胞生长或凋亡。PF 573228处理细胞，抑制血清或FN-定向迁移，且降低粘着斑转换 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在Ctrl-MT小鼠中，PF-573228通过抑制FAK，可以显著抑制乳腺肿瘤的发生以及肺癌的转移。与此相反的是，在MFCKO-MT小鼠中，用PF-573228处理则不影响乳腺肿瘤的发生，这可能与这些小鼠中乳腺上皮细胞缺失FAK有关 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
98 mg/mL (199.39 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0346 mL | 10.1731 mL | 20.3463 mL | |
| 5 mM | 0.4069 mL | 2.0346 mL | 4.0693 mL | |
| 10 mM | 0.2035 mL | 1.0173 mL | 2.0346 mL | |
| 50 mM | 0.0407 mL | 0.2035 mL | 0.4069 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
