GSK2256098 是一种选择性的、可逆的、ATP 竞争性的 FAK 激酶抑制剂。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 400.00 | |
| 5 mg | ¥ 620.00 | |
| 10 mg | ¥ 960.00 | |
| 25 mg | ¥ 1920.00 | |
| 50 mg | ¥ 2960.00 | |
| 100 mg | ¥ 4160.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 660.00 |
| Cas No. |
1224887-10-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H23ClN6O2
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| 分子量 |
414.89
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK2256098 是一种选择性的、可逆的、ATP 竞争性的 FAK 激酶抑制剂。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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| 相关靶点 |
FAK；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
FAK [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GSK2256098 通过结合 FAK 的磷酸化位点 tyrosine (Y) 397 抑制 FAK 活性。癌细胞系 OVCAR8 (ovary)、U87MG (brain) 和 A549 (lung) 与 GSK2256098 孵育 30 分钟后，GSK2256098 抑制其 FAK 活性或 Y397 磷酸化，IC50 分别为 15、8.5 和 12 nM [1]。 GSK2256098 对 FAK 活性的抑制作用可引起 Akt 和 ERK 活性的降低，而 PI3K/Akt 和 ERK 信号是有助于细胞生存的，所以 GSK2256098 在某些特定的 PDAC 细胞中，可减弱一些异常的生存信号通路，具有药用价值 [1]。 GSK2256098 可通过 caspase-9/PARP 相关的通路促进 L3.6P1的凋亡，以 FAK 特异方式减弱 PDAC 细胞的异常生长和异常的迁移能力 [1]。 GSK2256098 能抑制 GBM 细胞系中一部分细胞的生长、迁移、侵袭，并诱导其凋亡 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠和大鼠中的药代动力学检测表明，GSK2256098 进入到中枢神经系统中的渗透性差，不能有效通过血脑屏障。GSK2256098 能够在恶性胶质瘤患者的肿瘤中达到一定的浓度，加快与临床前试验相关的活性作用 [2]。 GSK2256098 具有尚可接受的安全性，在最大耐受浓度或低于此浓度的情况下，有效作用于靶点，在间皮瘤、尤其是具有 Merlin loss 的患者中具有临床活性 [3]。 在 Ishikawa orthoptopic 小鼠模型中，GSK2256098 的处理组比接种了 Hec1A 细胞的小鼠组肿瘤重量减少、肿瘤转移减少。处理组肿瘤中微血管 (CD31) 的密度较低、细胞增殖少 (Ki67)、凋亡率升高 (TUNEL)。GSK2256098 可能对具有 PTEN 突变的子宫癌患者具有疗效，PTEN 是潜在的预测生物标记 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
83 mg/mL (200.05 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4103 mL | 12.0514 mL | 24.1028 mL | |
| 5 mM | 0.4821 mL | 2.4103 mL | 4.8206 mL | |
| 10 mM | 0.2410 mL | 1.2051 mL | 2.4103 mL | |
| 50 mM | 0.0482 mL | 0.2410 mL | 0.4821 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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