JNJ-7777120 是一种强效的和具有选择性的组胺 H4 受体拮抗剂 (Ki=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mg | ¥ 780.00 | |
| 25 mg | ¥ 1340.00 | |
| 50 mg | ¥ 2120.00 | |
| 100 mg | ¥ 3120.00 |
| Cas No. |
459168-41-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H16ClN3O
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| 分子量 |
277.75
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
JNJ-7777120 是一种强效的和具有选择性的组胺 H4 受体拮抗剂 (Ki=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Histamine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
Ki: 4.5 nM (Histamine H4 receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
JNJ-7777120 (0、10、100、1000 nM；6 小时) 在 SK-N-MC 细胞中显示人和小鼠组胺 H4 受体的功能性拮抗作用 [1]。 JNJ-7777120 (10 μM；10 分钟) 阻断小鼠骨髓来源的肥大细胞中组胺诱导的趋化性和钙内流 [1]。 JNJ7777120 (30-100 μM；30 分钟) 剂量依赖性地抑制抗原刺激的 BMMC 中胸腺和活化调节趋化因子/CCL17 和巨噬细胞衍生趋化因子/CCL22 的产生 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
JNJ-7777120 显示出对人类、小鼠和大鼠受体的等效作用，并且比 H1、H2 或 H3 受体，表现出至少 1000 倍的选择性 [1]。 JNJ-7777120 在大鼠中的口服生物利用度约为 30%，在狗中为 100%，在两个物种的半衰期均为 3 小时 [1]。 JNJ-7777120 (20 mg/kg；sc；每天单次，持续 2 天) 阻断组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移小鼠 [1]。 JNJ-7777120 (10 mg/kg；sc；单次) 显著阻断小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型中的中性粒细胞浸润 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
56 mg/mL (201.62 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6004 mL | 18.0018 mL | 36.0036 mL | |
| 5 mM | 0.7201 mL | 3.6004 mL | 7.2007 mL | |
| 10 mM | 0.3600 mL | 1.8002 mL | 3.6004 mL | |
| 50 mM | 0.0720 mL | 0.3600 mL | 0.7201 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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