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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX4359 | Terfenadine | 特非那定 |
Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂，IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。 |
| SJ-MX3782 | Triprolidine hydrochloride monohydrate | 盐酸曲普利啶一水合物 |
Triprolidine hydrochloride monohydrate 属于第一代抗组胺试剂，是一种具有口服活性的组胺 H1 (histamine H1) 拮抗剂，可用于过敏性鼻炎的研究。在大鼠中，Triprolidine hydrochloride monohydrate 能阻滞脊髓运动和知觉。 |
| SJ-MX2847 | Chlorprothixene | 氯普噻吨 |
Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1、D2、D3、D5、H1 受体，Ki 分别为 18 nM、2.96 nM、4.56 nM、9 nM 和 3.75 nM。Chlorprothixene 具有抗精神病作用。 |
| SJ-MX6563 | Zotepine |
Zotepine，一种抗精神病剂，是有效的 5-HT2A，5-HT2C，组胺 H1，α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。 |
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| SJ-MX3763 | Cyclizine |
Cyclizine，一种哌嗪衍生物，是一种有效的选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Cyclizine 可用于恶心、呕吐和头晕的研究。 |
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| SJ-MX2646 | Meclizine dihydrochloride | 盐酸美克洛嗪 |
Meclizine dihydrochloride (Meclozine dihydrochloride)是一种有效的组胺 H1 受体拮抗剂，用于治疗恶心和晕动病，具有抗组胺、抗毒蕈碱和抗氧化磷酸化的特性。Meclizine dihydrochloride 也是 mCAR (组成型雄烷受体激动剂配体) 的激动剂配体和 hCAR 的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障，可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍 (例如亨廷顿舞蹈症) 方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。 |
| SJ-MX3895A | Epinastine hydrochloride | 盐酸依匹斯汀 |
Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine hydrochloride 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。 |
| SJ-MX3429 | Promethazine hydrochloride | 盐酸异丙嗪 |
Promethazine hydrochloride 是抗组胺药物，是 H1 受体的强拮抗剂和 mACh 受体的中度拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2C、D2 和 α1-肾上腺素能受体具有中等亲和力。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX1928 | Clemastine fumarate | 富马酸氯马斯汀 |
Clemastine (HS-592) fumarate 是组胺 H1 受体拮抗剂，IC50 为 3 nM。Clemastine fumarate 是一种抗组胺药，主要通过与组胺竞争结合 H1 受体来缓解过敏反应症状。Clemastine fumarate 具有抗炎作用。 |
| SJ-MX3276A | Diphenhydramine | 苯海拉明 |
Diphenhydramine 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。 |
| SJ-MX2525A | Bepotastine | 贝托司汀；贝他斯汀；贝托斯汀；贝他司汀 |
Bepotastine 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。 |
| SJ-MX4220 | Emedastine | 依美斯汀 |
Emedastine 是一种具有口服活性，选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂，Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物，具有强大的抗过敏特性，可用于过敏性鼻炎，过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。 |
| SJ-MX1066 | JNJ7777120 |
JNJ-7777120 是一种强效的和具有选择性的组胺 H4 受体拮抗剂 (Ki=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。 |
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| SJ-MX3650B | Antazoline phosphate |
Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor)，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。 |
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| SJ-MX5354 | Chloropyramine hydrochloride | 盐酸氯吡胺 |
Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂，Chloropyramine hydrochloride 也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。 |
| SJ-MX2129 | Desloratadine (Sch34117) | 地氯雷他定 |
Desloratadine (Sch34117) 是一种具有口服活性和选择性的 H1 受体拮抗剂 (Ki=0.9 nM)，具有抗炎和抗过敏活性。Desloratadine 抑制人嗜碱性细胞释放组胺和 LTC4，并靶向嗜碱性细胞中 IL-4 和 IL-13 生成的调控信号。Desloratadine 显著缓解并发哮喘患者的季节性变应性鼻炎症状，可用于哮喘和慢性特发性荨麻疹的研究。 |
| SJ-MX2552 | Carbinoxamine maleate salt |
Carbinoxamine maleate salt 是组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的拮抗剂。 |
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| SJ-MX3261 | Levocetirizine dihydrochloride | 盐酸左西替利嗪 |
Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S) -Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。 |
| SJ-MX3368 | Famotidine | 法莫替丁 |
Famotidine (MK-208) 是组胺 H2 受体拮抗剂，IC50 为 0.6 mM。它抑制胃酸的产生，因此通常用于治疗胃灼热、胃反流、溃疡和其他消化系统疾病。与第一 H2 拮抗剂西咪替丁不同，Famotidine 对细胞色素 P450 酶系统没有影响，并且似乎不会与其他药物相互作用。 |
| SJ-MX2542 | Brompheniramine maleate | 马来酸溴苯那敏 |
Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate 是一种有效的且具有口服活性的丙胺类抗组胺剂。Brompheniramine maleate 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine maleate 可阻断 hERG 通道 (hERG channels)、钙离子通道 (calcium channels) 和钠离子通道 (sodium channels)，IC50 分别为 0.90 μM、16.12 μM 和 21.26 μM。Brompheniramine maleate 具有抗胆碱能、抗抑郁以及麻醉作用，可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。 |
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