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Desloratadine (Sch34117)

目录号 : SJ-MX2129 别名 : Sch34117; Sch-34117; Sch 34117 中文名称 : 地氯雷他定
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纯度：99.40%

Desloratadine (Sch34117) 是一种具有口服活性和选择性的 H1 受体拮抗剂 (Ki=0.9 nM)，具有抗炎和抗过敏活性。Desloratadine 抑制人嗜碱性细胞释放组胺和 LTC4，并靶向嗜碱性细胞中 IL-4 和 IL-13 生成的调控信号。Desloratadine 显著缓解并发哮喘患者的季节性变应性鼻炎症状，可用于哮喘和慢性特发性荨麻疹的研究。

CAS No. : 100643-71-8
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规格 价格 货期
5 mg ¥  100.00
10 mg ¥  140.00
25 mg ¥  220.00
50 mg ¥  300.00
100 mg ¥  400.00
500 mg ¥  800.00
1 g ¥  1000.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  100.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
100643-71-8
分子式
C19H19ClN2
分子量
310.82
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Desloratadine (Sch34117) 是一种具有口服活性和选择性的 H1 受体拮抗剂 (Ki=0.9 nM)，具有抗炎和抗过敏活性。Desloratadine 抑制人嗜碱性细胞释放组胺和 LTC4，并靶向嗜碱性细胞中 IL-4 和 IL-13 生成的调控信号。Desloratadine 显著缓解并发哮喘患者的季节性变应性鼻炎症状，可用于哮喘和慢性特发性荨麻疹的研究。
相关靶点
Histamine Receptor；TNF Receptor；Leukotriene Receptor
作用通路
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling；Apoptosis
产品类别
天然产物
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target
H1 Receptor [1] Human Endogenous Metabolite [1]
体外研究 (In Vitro)

Desloratadine (300 nmol/L-100 µmol/L) 抑制 IgE 高亲和受体的细胞中多种炎症介质的释放或产生 [1]。
Desloratadine (1-10 μM, 15 min) 对抗 IgE 诱导 IL-4 和 IL-13 分泌的抑制作用是其对组胺和 LTC4 释放的抑制作用的近 6-7 倍 [2]。
Desloratadine (0.1-10 μmol/L, 1 h) 剂量依赖性抑制血小板活化因子 (PAF) 诱导的嗜酸性粒细胞趋化和 TNF-α 诱导的嗜酸性粒细胞粘附到人脐静脉内皮细胞 [3]。
Desloratadine (1, 10 和 50 μM, 30 min) 抑制慢性鼻窦炎患者的息肉组织中嗜酸性粒细胞和肥大细胞的激活 [4]。
体内研究 (In Vivo)

Desloratadine 以剂量依赖性方式抑制小鼠炎症模型中组胺诱导的足跖水肿 (ED50=0.15 mg/kg; p.o.) 并剂量依赖性降低 Ovalbumins 对豚鼠的致敏和致敏豚鼠抗原激发后的咳嗽次数 (最小有效止咳剂量为 0.3 mg/kg) [3]。
参考文献

[1]. Geha, R.S. and E.O. Meltzer, Desloratadine: A new, nonsedating, oral antihistamine. J Allergy Clin Immunol, 2001. 107(4): p. 751-62.

[2]. Schroeder, J.T., et al., Inhibition of cytokine generation and mediator release by human basophils treated with desloratadine. Clin Exp Allergy, 2001. 31(9): p. 1369-77. 

[3]. Agrawal, et al. "Pharmacology and clinical efficacy of desloratadine as an anti-allergic and anti-inflammatory drug." Expert opinion on investigational drugs 10.3 (2001): 547-560. 

[4]. Kowalski, et al. "Inhibition of nasal polyp mast cell and eosinophil activation by desloratadine." Allergy 60.1 (2005): 80-85. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
26 mg/mL (83.64 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2173 mL 16.0865 mL 32.1730 mL
5 mM 0.6435 mL 3.2173 mL 6.4346 mL
10 mM 0.3217 mL 1.6086 mL 3.2173 mL
50 mM 0.0643 mL 0.3217 mL 0.6435 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.40%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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