Desloratadine (Sch34117) 是一种具有口服活性和选择性的 H1 受体拮抗剂 (Ki=0.9 nM)，具有抗炎和抗过敏活性。Desloratadine 抑制人嗜碱性细胞释放组胺和 LTC4，并靶向嗜碱性细胞中 IL-4 和 IL-13 生成的调控信号。Desloratadine 显著缓解并发哮喘患者的季节性变应性鼻炎症状，可用于哮喘和慢性特发性荨麻疹的研究。
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| Cas No. |
100643-71-8
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| 分子式 |
C19H19ClN2
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| 分子量 |
310.82
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Desloratadine (Sch34117) 是一种具有口服活性和选择性的 H1 受体拮抗剂 (Ki=0.9 nM)，具有抗炎和抗过敏活性。Desloratadine 抑制人嗜碱性细胞释放组胺和 LTC4，并靶向嗜碱性细胞中 IL-4 和 IL-13 生成的调控信号。Desloratadine 显著缓解并发哮喘患者的季节性变应性鼻炎症状，可用于哮喘和慢性特发性荨麻疹的研究。 |
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| 相关靶点 |
Histamine Receptor；Endogenous Metabolite；TNF Receptor；Leukotriene Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling；Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
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| 应用领域 |
免疫/炎症；内分泌
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Desloratadine (300 nmol/L-100 µmol/L) 抑制 IgE 高亲和受体的细胞中多种炎症介质的释放或产生 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Desloratadine 以剂量依赖性方式抑制小鼠炎症模型中组胺诱导的足跖水肿 (ED50=0.15 mg/kg; p.o.) 并剂量依赖性降低 Ovalbumins 对豚鼠的致敏和致敏豚鼠抗原激发后的咳嗽次数 (最小有效止咳剂量为 0.3 mg/kg) [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
26 mg/mL (83.64 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2173 mL | 16.0865 mL | 32.1730 mL | |
| 5 mM | 0.6435 mL | 3.2173 mL | 6.4346 mL | |
| 10 mM | 0.3217 mL | 1.6086 mL | 3.2173 mL | |
| 50 mM | 0.0643 mL | 0.3217 mL | 0.6435 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
