Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate 是一种有效的且具有口服活性的丙胺类抗组胺剂。Brompheniramine maleate 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine maleate 可阻断 hERG 通道 (hERG channels)、钙离子通道 (calcium channels) 和钠离子通道 (sodium channels)，IC50 分别为 0.90 μM、16.12 μM 和 21.26 μM。Brompheniramine maleate 具有抗胆碱能、抗抑郁以及麻醉作用，可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。
| Cas No. |
980-71-2
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| 分子式 |
C20H23BrN2O4
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| 分子量 |
435.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate 是一种有效的且具有口服活性的丙胺类抗组胺剂。Brompheniramine maleate 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine maleate 可阻断 hERG 通道 (hERG channels)、钙离子通道 (calcium channels) 和钠离子通道 (sodium channels)，IC50 分别为 0.90 μM、16.12 μM 和 21.26 μM。Brompheniramine maleate 具有抗胆碱能、抗抑郁以及麻醉作用，可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。 |
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| 相关靶点 |
Histamine Receptor；mAChR；Potassium Channel；Sodium Channel；Calcium Channel
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
内分泌；免疫/炎症；神经科学
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| IC50 & Target |
Kd: 6.06 nM (H1 Receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate (0.1 ~ 100 μM) 对 CHO 细胞中表达的 hERG K+ 通道呈浓度依赖性阻断作用，IC50 为0.90±0.14 μM，降低了 -60 mV 时尾电流振幅峰值 (细胞从 -80 mV 保持电位去极化 2 s 至 +20 mV，然后 3s 复极化回 -60 mV) [2]。 Brompheniramine maleate (1、10 和100 μM) 显著缩短豚鼠乳头肌动作电位的 APD50 和平台期，略微延长豚鼠乳头肌动作电位在 10 和 100 μM 处的 APD90 [2]。 Brompheniramine maleate (1、10 和100 μM) 在 0.1、1、10 和 100 μM 时对大鼠心室肌细胞 Ca2+ 通道电流的抑制幅度分别为 14.1±1.1、31.1±5.8、38.0±3.8 和 90.2±3.7% [2]。 Brompheniramine maleate 阻断中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞毒蕈碱胆碱能受体 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Brompheniramine maleate (0.3 μM；SC) 诱导大鼠皮肤镇痛 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (229.72 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
50 mg/mL (114.86 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2972 mL | 11.4861 mL | 22.9721 mL | |
| 5 mM | 0.4594 mL | 2.2972 mL | 4.5944 mL | |
| 10 mM | 0.2297 mL | 1.1486 mL | 2.2972 mL | |
| 50 mM | 0.0459 mL | 0.2297 mL | 0.4594 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
