Bepotastine 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
| Cas No. |
125602-71-3
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| 分子式 |
C21H25ClN2O3
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| 分子量 |
388.89
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Bepotastine 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。 |
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| 相关靶点 |
Histamine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
内分泌；免疫/炎症；
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| IC50 & Target |
Histamine H1 receptor [1][2][3] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Bepotastine (10、100、1000 µM；预孵 120 分钟) 降低了 A23187 处理诱导的组胺释放量，在 1000 µM 时达到了统计学上显著的降低水平 [1]。 Bepotastine (50 µM；1 小时) 抑制 NHEKs 中 NGF mRNA 的表达 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Bepotastine (10 g/L；滴眼；每隔 20 分钟，单眼 3 次) 对 PAF 诱导的结膜嗜酸性粒细胞浸润有明显的抑制作用 [1]。 Bepotastine (3 mg/kg；口服；1 次) 将抓挠行为抑制到 59.0 的频率和 14.57 秒的持续时间，这与对照几乎相同 [3]。 Bepotastine (10 mg/kg；口服；1 次) 显著抑制 NC/Nga 皮疹小鼠血清 LTB 4 水平，1 小时时为 711.3 pg/mL， 2 小时时为 858.8 pg/mL [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (257.14 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (257.14 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5714 mL | 12.8571 mL | 25.7142 mL | |
| 5 mM | 0.5143 mL | 2.5714 mL | 5.1428 mL | |
| 10 mM | 0.2571 mL | 1.2857 mL | 2.5714 mL | |
| 50 mM | 0.0514 mL | 0.2571 mL | 0.5143 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
