Bepotastine besilate 是一种选择性的具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Bepotastine besilate 可用于过敏性鼻炎,过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Histamine H1 receptor [1][2][3]
Bepotastine besilate (10、100、1000 µM;预孵 120 分钟) 降低了 A23187 处理诱导的组胺释放量,在 1000 µM 时达到了统计学上显著的降低水平 [1]。
Bepotastine besilate (50 µM; 1 h) 抑制 NHEKs 中 NGF mRNA 的表达 [2]。
Bepotastine besilate (10 g/L;滴眼;每隔 20 分钟,单眼 3 次) 对 PAF 诱导的结膜嗜酸性粒细胞浸润有明显的抑制作用 [1]。
Bepotastine besilate (3 mg/kg; p.o.; once) 将抓挠行为抑制到 59.0 的频率和 14.57 秒的持续时间,这与对照几乎相同 [3]。
Bepotastine besilate (10 mg/kg;p.o.;once) 显著抑制 NC/Nga 皮疹小鼠血清 LTB 4 水平,1 小时时为 711.3 pg/mL, 2 小时时为 858.8 pg/mL [3]。
[1]. Kida T, et al. Bepotastine besilate, a highly selective histamine H(1) receptor antagonist, suppresses vascular hyperpermeability and eosinophil recruitment in in vitro and in vivo experimental allergic conjunctivitis models. Exp Eye Res. 2010 Jul;91(1):8.
[2]. Kamata Y, et al. Bepotastine besilate downregulates the expression of nerve elongation factors in normal human epidermal keratinocytes. J Dermatol Sci. 2018 Apr 23:S0923-1811(18)30186-5.
[3]. Tanizaki H, et al. Oral administration of bepotastine besilate suppressed scratching behavior of atopic dermatitis model NC/Nga mice. Int Arch Allergy Immunol. 2008;145(4):277-82.
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纯度: 99.14%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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