Darolutamide (ODM-201) - CAS:1297538-32-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

010P02,0D01

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Darolutamide (ODM-201)

目录号 : SJ-MX0467 别名 : BAY-1841788 中文名称 : 达洛鲁胺 纯度：99.54%

Darolutamide (ODM-201，BAY-1841788) 是一种新型雄激素受体 (androgen receptor，AR) 拮抗剂，Ki=11 nM。ODM-201 抑制雄激素诱导的过度表达 AR 的核易位和抑制雄激素诱导的细胞增殖。

CAS No. :1297538-32-9

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 280.00
5 mg	¥ 585.00
10 mg	¥ 950.00
50 mg	¥ 2390.00
100 mg	¥ 3870.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1297538-32-9

分子式

C₁₉H₁₉ClN₆O₂

分子量

398.85

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Darolutamide (ODM-201，BAY-1841788) 是一种新型雄激素受体 (androgen receptor，AR) 拮抗剂，Ki=11 nM。ODM-201 抑制雄激素诱导的过度表达 AR 的核易位和抑制雄激素诱导的细胞增殖。
相关靶点	Androgen Receptor (AR)
作用通路	Nuclear Receptor Signaling
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Ki : 11 nM (Androgen receptor) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在竞争性 AR 结合试验中，Darolutamide (ODM-201) 的抑制常数 (Ki) 值为 11 nM。 ODM-201 和 ORM-15341 比 enzalutamide 或 ARN-509 更有效地抑制雄激素诱导的细胞增殖，Darolutamide 和 ORM-15341 的 IC50 值为 230 和 170 nM，而 enzalutamide 和 ARN-509 的 IC50 值为 410 和 420 nM^[1]。在稳定表达全长 hAR 的 AR-HEK293 细胞中，ODM-201 抑制人 AR (hAR)，IC50 为 26 nM。ODM-201 抑制 VCaP 细胞增殖，IC50 为 230 nM，而对测试的 AR-阴性细胞系，DU-145 前列腺癌细胞和 H1581 肺癌细胞的活性没有作用 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	Darolutamide (ODM-201) 在两种剂量下均显示出显著的抗肿瘤活性，与去势的未处理小鼠或 Enzalutamide 处理的相比，每天两次的 ODM-201 (50 mg/kg；口服) 更有效抑制肿瘤生长。此外，没有迹象表明产生与治疗相关的毒性：在治疗期间，每天两次用 Darolutamide 治疗的小鼠的体重没有显著降低 ^[1]。
参考文献	[1]. Moilanen AM, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms toandrogen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep. 2015 Jul 3;5:12007.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	80 mg/mL (200.58 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5072 mL	12.5360 mL	25.0721 mL
	5 mM	0.5014 mL	2.5072 mL	5.0144 mL
	10 mM	0.2507 mL	1.2536 mL	2.5072 mL
	50 mM	0.0501 mL	0.2507 mL	0.5014 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。