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Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)
目录号 : SJ-MX0917 纯度：99.63%

Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) 是一种 cullin-RING 泛素 E3 连接酶 SCF-Skp2 的抑制剂，通过阻止 Skp2-Cks1 介导的底物募集而不影响 F-box E3 泛素连接酶 Skp2 与 Cks1 或 SCF (Skp1-cullin1-F-box) 的结合，从而可上调细胞 p21Cip1/Waf1 和 p27Kip1 蛋白水平。与 SMIP004 不同，Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) 不影响细胞 Cyclin E/CDK2 激酶活性或 Skp2 水平。Skp2 Inhibitor C1 能够减缓细胞周期，抑制细胞增殖，并诱导凋亡 (apoptosis)。

CAS No. : 432001-69-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  340.00
10 mg ¥  580.00
25 mg ¥  1200.00
50 mg ¥  1760.00
100 mg ¥  2480.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  360.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
432001-69-9
分子式
C18H13BrN2O4S2
分子量
465.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) 是一种 cullin-RING 泛素 E3 连接酶 SCF-Skp2 的抑制剂，通过阻止 Skp2-Cks1 介导的底物募集而不影响 F-box E3 泛素连接酶 Skp2 与 Cks1 或 SCF (Skp1-cullin1-F-box) 的结合，从而可上调细胞 p21Cip1/Waf1 和 p27Kip1 蛋白水平。与 SMIP004 不同，Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) 不影响细胞 Cyclin E/CDK2 激酶活性或 Skp2 水平。Skp2 Inhibitor C1 能够减缓细胞周期，抑制细胞增殖，并诱导凋亡 (apoptosis)。
相关靶点
E3 Ligase
作用通路
Ubiquitin/Proteasome
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

E3 Ligase [1]
体外研究 (In Vitro)

Skp2 inhibitor C1 能够降低 MCF-7 G1 期细胞比例，而增加 G2/M 期细胞数量 [1]。

Skp2 Inhibitor C1 (10-50 μM；12 小时) 降低 THP-1、U266 和 RPMI 8226 细胞的活力 [2]。

Skp2 Inhibitor C1 (25 μM) 通过抑制泛素化增加 p27 蛋白 [2]。

Skp2 Inhibitor C1 (25 μM) 抑制 U266 和 RPMI 8226 细胞的细胞周期 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Skp2 Inhibitor C1 (5 mg/kg 和 10 mg/kg；24 小时内 3 次：试验前 24、5 和 1 小时) 通过悬尾试验、强迫游泳测试 (FST) 和社交互动测试 (SIT) 在小鼠模型中显示出慢性处理后的抗抑郁样作用 (TST) [3]。
参考文献

[1]. Lily Wu, et al. Specific small molecule inhibitors of Skp2-mediated p27 degradation. Chem Biol. 2012 Dec 21;19(12):1515-24.

[2]. Yang Y, et al. Skp2 inhibitor SKPin C1 decreased viability and proliferation of multiple myeloma cells and induced apoptosis. Braz J Med Biol Res. 2019;52(5):e8412.

[3]. Li F, et al. Identification of the antidepressive properties of C1, a specific inhibitor of Skp2, in mice. Behav Pharmacol. 2021 Feb 1;32(1):62-72.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
93 mg/mL (199.85 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1490 mL 10.7448 mL 21.4897 mL
5 mM 0.4298 mL 2.1490 mL 4.2979 mL
10 mM 0.2149 mL 1.0745 mL 2.1490 mL
50 mM 0.0430 mL 0.2149 mL 0.4298 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.63%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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