Nutlin-3a (Rebemadlin) - CAS:675576-98-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Nutlin-3a (Rebemadlin)

目录号 : SJ-MX0128 别名 : Rebemadlin 纯度：98.91%

Nutlin-3a (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 MDM2 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 MDM2-p53 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。

CAS No. :675576-98-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 405.00
5 mg	¥ 860.00
10 mg	¥ 1060.00
25 mg	¥ 1700.00
50 mg	¥ 2600.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

675576-98-4

分子式

C₃₀H₃₀Cl₂N₄O₄

分子量

581.49

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Nutlin-3a (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 MDM2 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 MDM2-p53 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
相关靶点	MDM-2/p53；E3 ligase；Autophagy；Apoptosis
作用通路	Apoptosis；Ubiquitin/Proteasome；Autophagy
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	MDM2-p53 ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Nutlin-3a 是一种抑制 MDM2、激活野生型 p53、诱导细胞凋亡的化合物，可用于 TP53 野生型卵巢癌的治疗。野生型 TP53 的 3 个细胞系 HOC-7、OVCA429 和 A2780 对 Nutlin-3a 高度敏感 (IC50=4-6 μM)。SKOV3 细胞对 Nutlin-3a 的 IC50 为 38 μM，其余两种 TP53 野生型卵巢透明细胞株 (TOV21G 和 OVAS) 对 Nutlin-3a 的生长抑制作用 (IC50 分别为 14 和 25 μM) 相对于 TP53 突变细胞株更为敏感^[1]。 Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性对映体。Nutlin-3a 是一种高度选择性的 MDM2 拮抗剂和 p53 诱导剂。10 μM Nutlin-3a 孵育 7 天后，对 NIH/3T3 细胞的生长抑制作用 >90%，但不影响 MEF 的增殖，MEF 的两个靶点均被消除。Nutlin-3a 在所有细胞系中都能有效地抑制细胞周期的进展，使 S 期细胞室减少到 0.2-2%，增加 G₁和 G₂/M 期细胞室，表明 G₁和 G₂阻滞。在加入 Nutlin-3a 3 小时后，p53 靶点 p21 和 MDM2 显著升高，并在 8 小时达到最大值。在 40 小时后，Nutlin-3a 诱导约 60% 的 SJSA-1 和 MHM 细胞凋亡，60 小时后进一步增加 (分别为 85% 和 65%)^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Nutlin-3a 在所有模型中均有效，平均肿瘤生长抑制 ≥98%。Nutlin-3a 以剂量依赖性方式抑制异种移植物的生长，最高剂量 (200 mg/kg) 显示出显著的肿瘤缩小 (8 个部分消退和 1 个完全消退)。用 Nutlin-3a 建立的 SJSA-1 和 MHM 骨肉瘤异种移植瘤可引起广泛的肿瘤消退^[2]。
参考文献	[1]. Crane EK, et al. Nutlin-3a: A Potential Therapeutic Opportunity for TP53 Wild-Type Ovarian Carcinomas. PLoS One. 2015 Aug 6;10(8):e0135101. [2]. Tovar C, et al. Small-molecule MDM2 antagonists reveal aberrant p53 signaling in cancer: implications for therapy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Feb 7;103(6):1888-93.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (171.97 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7197 mL	8.5986 mL	17.1972 mL
	5 mM	0.3439 mL	1.7197 mL	3.4394 mL
	10 mM	0.1720 mL	0.8599 mL	1.7197 mL
	50 mM	0.0344 mL	0.1720 mL	0.3439 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。