Nutlin-3a (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 MDM2 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 MDM2-p53 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 405.00 | |
| 5 mg | ¥ 860.00 | |
| 10 mg | ¥ 1060.00 | |
| 25 mg | ¥ 1700.00 | |
| 50 mg | ¥ 2600.00 | |
| 100 mg | ¥ 4160.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 980.00 |
| Cas No. |
675576-98-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H30Cl2N4O4
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| 分子量 |
581.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Nutlin-3a (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 MDM2 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 MDM2-p53 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
MDM-2/p53；E3 ligase；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Apoptosis；Ubiquitin/Proteasome；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
MDM2-p53 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Nutlin-3a 是一种抑制 MDM2、激活野生型 p53、诱导细胞凋亡的化合物，可用于 TP53 野生型卵巢癌的治疗。野生型 TP53 的 3 个细胞系 HOC-7、OVCA429 和 A2780 对 Nutlin-3a 高度敏感 (IC50=4-6 μM)。SKOV3 细胞对 Nutlin-3a 的 IC50 为 38 μM，其余两种 TP53 野生型卵巢透明细胞株 (TOV21G 和 OVAS) 对 Nutlin-3a 的生长抑制作用 (IC50 分别为 14 和 25 μM) 相对于 TP53 突变细胞株更为敏感 [1]。 Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性对映体。Nutlin-3a 是一种高度选择性的 MDM2 拮抗剂和 p53 诱导剂。10 μM Nutlin-3a 孵育 7 天后，对 NIH/3T3 细胞的生长抑制作用 >90%，但不影响 MEF 的增殖，MEF 的两个靶点均被消除。Nutlin-3a 在所有细胞系中都能有效地抑制细胞周期的进展，使 S 期细胞室减少到 0.2-2%，增加 G1 和 G2/M 期细胞室，表明 G1 和 G2 阻滞。在加入 Nutlin-3a 3 小时后，p53 靶点 p21 和 MDM2 显著升高，并在 8 小时达到最大值。在 40 小时后，Nutlin-3a 诱导约 60% 的 SJSA-1 和 MHM 细胞凋亡，60 小时后进一步增加 (分别为 85% 和 65%) [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Nutlin-3a 在所有模型中均有效，平均肿瘤生长抑制 ≥98%。Nutlin-3a 以剂量依赖性方式抑制异种移植物的生长，最高剂量 (200 mg/kg) 显示出显著的肿瘤缩小 (8 个部分消退和 1 个完全消退)。用 Nutlin-3a 建立的 SJSA-1 和 MHM 骨肉瘤异种移植瘤可引起广泛的肿瘤消退 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (171.97 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7197 mL | 8.5986 mL | 17.1972 mL | |
| 5 mM | 0.3439 mL | 1.7197 mL | 3.4394 mL | |
| 10 mM | 0.1720 mL | 0.8599 mL | 1.7197 mL | |
| 50 mM | 0.0344 mL | 0.1720 mL | 0.3439 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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